第二节--药物效应动力学(1).pptVIP

根据药物与受体结合后产生的作用不同，将与受体结合的药物分为受体激动药和受体阻断药。 1）受体激动药（又称受体兴奋药）（吗啡）：是指与受体既有亲和力又有内在活性的药物。 （有位领导、能力强） 2）受体阻断药（又称受体拮抗药）（普萘洛尔）：是指与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。 （在位领导，完全没能力） 根据他们与受体结合是否可逆，分为 A:竞争性：（可被有能力者代替） B:非竞争性阻断药：（后台硬，赖着不走） 3)受体部分激动药（喷他佐辛）：药物与受体虽有亲和力，但仅有较弱的内在活性。（在位领导，能力稍差） * （4）受体的调节 在生理、病理、药物等因素的影响下，受体的数量、分 布、亲和力和效应力发生变化，此为受体的调节。 1）向下调节：在长期使用受体激动药时，可使相应的受体数量减少，敏感性降低，此为受体脱敏或向下调节。这是导致药效降低，产生耐受性的原因之一。（比如：长期应用异丙肾治疗哮喘——疗效变弱）——“我已经对你没有感觉了” 2）向上调节：长期使用受体阻断药时，使体内相应受体的数量增多，敏感性增强，此为受体增敏或向上调节。这是造成某些药物停药后出现反跳现象的原因，临床用药护理时应予注意。 （比如：长期应用β受体拮抗药普萘洛尔——突然停药——β受体的敏感性增高——“反跳”现象。★ * * * 目标自测题 一、选择题 （一）单选题 1. 属于对因治疗的是 ( ) A. 阿司匹林退热 B. 吗啡镇痛 C. 苯巴比妥抗惊厥 D. 青霉素治疗大叶性肺炎 E. 维静宁止咳 2.下列对选择作用的叙述，错误的是（ ） A：选择性是相对的 B：与药物剂量大小无关 C：是药物分类的依据 D：是临床选药的基础 3.药物的副作用是在 ( ) 时发生的。 A：极量 B：治疗量 C：最小中毒量 D：特异质病人 * 4.有关毒性反应的叙述，错误的是（ ） A、分为急性毒性反应和慢性毒性反应 B、多与剂量有关 C、多于机体有明显损害甚至危及生命。 D、多在治疗量时发生。 5.下列对药物副作用叙述正确的是（ ） A、属于一种与遗传有关的特异质反应。 B、多由用药剂量过大引起 C、危害多较严重 D、与防治作用可以互相转化 6、病原微生物、寄生虫对药物敏感性下降称为（ ） A、成瘾性 B、耐受性 C、二重感染 D、耐药性 * 7、某女，患肺结核，服用利福平、链霉素、异烟肼治疗，一个月后，出现耳鸣，继而听力丧失，则患者出现了哪种药物不良反应（ ） A、毒性反应 B、后遗效应 C、继发反应 D、精神依赖性 8、某患者严重骨折疼痛难忍，医生给与哌替啶止痛，连用5天，至第六天停用后，出现烦躁不安、流泪、出汗、恶心、呕吐现象，这表明患者对哌替啶产生了( ) A、生理依赖型 B、后遗效应 C、继发反应 D、 精神依赖性 * 9、下列属于药物吸收作用的是（ ） A、酒精的皮肤消毒作用 B、口服抗酸药中和胃酸作用 C、阿司匹林的解热镇痛作用 D、局麻药的局部麻醉作用 10、当反复多次使用某药后，机体对该药敏感性降低，称为（ ） A、习惯性 B、耐药性 C、高敏性 D、耐受性 * * 有的药物对我们人体会产生防治疾病的作用，比如阿司匹林小剂量下防治血栓形成，剂量稍大些可作为解热镇痛抗炎的药物，剂量再加大则会产生肾脏毒性，甚至死亡。这就是药物对机体的作用。而研究药物为什么会对机体产生这些作用，即属于作用机制的范畴。研究药物对机体的作用及作用机制就是药效学的研究范畴也就是药效学的定义。下面我们就来系统的学习药效学的相关知识，为后面学习各论打好基础。 * * * 再如强心苷（地高辛） * 比如治疗慢性心功能不全的正性肌力药地高辛的治疗范围很窄，治疗量时选择性作用于心肌细胞产生正性肌力作用，剂量稍大些则选择性降低，产生毒性反应，比如中枢神经系统如视黄等症状，也会产生胃肠道毒性，如恶心呕吐等，以及最严重的毒性为心脏毒性，表现为各种心律失常。 选择性的高低不同影响到临床用药的选择。比如治疗精神失常的药物，经典药物氯丙嗪，可作用与多个靶点，产生很多不良反应，使得很多患者不能耐受而使其逐渐退出市场，而选择性强的氯氮平等新型抗精神病药物逐渐成为一线用药。 * * * 二重感染，亦称菌群失调症。在正常情况下，人们处于一个庞大的微生物生存的环境中，人体的皮肤黏膜和与外界相通的腔道，如口腔、鼻、咽、肠道、泌尿生殖道等处