抗高血压药 卢.docx

卢 抗高血压药 一、定义：能降低外周血管阻力，使动脉血压下降，治疗高血压的药物。成人高血压的判断标准:血压≥140/90mmHg；高血压分型：原发性（90%）和继发性（10%）。 第一线抗高血压药是：利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻滞药、ACE抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻滞药 根椐作用部位和作用机制分五类： （一）利尿降压药：氢氯噻嗪等。 （二）交感神经抑制药 1、中枢性抗高血压药：可乐定等。2、神经节阻断药：美加明等。 3、肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、胍乙啶等。4、肾上腺素受体阻断药： ①β受体阻断药：普萘洛尔等。②α受体阻断药；哌唑嗪等。③α、β受体阻断药：拉贝洛尔。 （三）钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。 （四）肾素-血管紧张素系统抑制药：1、ACEI：卡托普利等2、AT1受体阻断药：氯沙坦等。 （五）血管扩张药：肼屈嗪、米诺地尔 (六)伴心功不全、心扩大者：不宜用β-R阻断药；伴肾功不良者：宜用卡托普利、硝苯地平； 伴窦性心动过速：宜用β-R阻断药；伴消化性溃疡者;宜用可乐定，不用利血平； 伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者；不用β受体阻断药； 【药理作用】 ⑴用药初期：通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少. ⑵长期用药：①血管壁细胞内钠量减少，钠—钙交换↓,使胞内钙含量减少； ②血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低； ③诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽等 【临床应用】临床抗高血压的一线药，作用温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。。 【不良反应】：低钾、低钠；高血糖、高血脂、高尿酸血症。长期应用要补钾。 【临床应用】1、利尿、钙拮抗。特点：降压作用强、作用持续时间长。 2、应用：单独应用治疗轻、中度高血压；可与其他降血压药合用增强疗效。 【不良反应】较少，可有失眠、口干等。较大剂量可引起低血钾，严重肝、肾功能慎用 【药理作用】1.降压特点：(1)作用温和、缓慢、持久，中等强度。(2)不易产生耐受。 （3）降压时伴心率↓、心输出量↓。 2.降血压机制：口服吸收完全 ⑴阻断心脏b1受体.⑵阻断肾脏肾小球旁细胞的b1受体，抑制肾素分泌。 ⑶阻断外周交感神经末梢突触前膜的b2受体，抑制正反馈而减少去甲肾上腺素的释放。 ⑷中枢降压作用(5)能增加前列环素的合成。 【临床应用】对轻、中度高血压有效，可作为轻度高血压的首选药，高血压伴有心绞痛者疗效好并能减少发作次数，心律失常及伴有脑血管病变者疗效也较好。 【不良反应】心率减慢，诱发哮喘，骤停引起反跳等。支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导阻滞者禁用。 为选择性b1受体阻断剂，无内在拟交感活性，口服治疗各种高血压，降压作用优于普萘洛尔，阿替洛尔作用持续时间较美托洛尔、普萘洛尔长。 【药理作用】口服吸收完全 1、降压机制：（1）、扩张外周血管：阻断钙离子经细胞膜钙通道内流，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压；（2）、反射性兴奋心脏，导致心率加快 2、降压特点：⑴起效快、强；⑵对高血压者降压显著，对正常人无作用； ⑶久用反射性心率↑。 【临床应用】 适用治疗轻、中度高血压；尤其与其他降血压药合用增强疗效。 【不良反应】不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。长期使用可引起牙龈增生 急性心肌梗死后的高血压患者禁用 【体内过程】口服F约70％，空腹服用增加其吸收。口服后15～30min开始降压，降压维持续8～12h，主要以原形中尿排出。不易透过血脑屏障。 【药理作用】 1、降血压特点：心率不加快;增加肾血流量可防止和逆转心肌与血管重建;对脂质代谢无影响。 2、降压机制：抑制ACE，减少AngⅡ生成，↓缓激肽降解，扩血管;减弱AngⅡ对交感神经末梢突触前膜AT受体作用，↓NA释放;↓血管组织AngⅡ，防止血管增生、重建；;↓肾脏组织AngⅡ，↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→↓水钠潴留。 【临床应用】（1）各型高血压，尤其是伴CHF、缺血性心脏病和糖尿病肾病的高血压； （2）慢性心功能不全和充血性心力衰竭与心肌梗死 【不良反应】（1）低血压;见于开始剂量过大；（2）刺激性干咳,与激肽在肺部积聚有关。 （3）高血钾（4）其他:有血管神经性水肿、皮疹、味觉及嗅觉缺损。 对胎儿发育有影响，妊娠禁用。 【药理作用】口服起效快，作用维持久：24h平稳降压，3～6周后达最大效应。选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应。尚有增加尿酸排泄 【临床应用】各型高血压，效能与依那普利相似 【不良反应】较少引起干咳及血管神经性水肿；仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠。 【药理作用】1、降血压作用中等偏强。口服易吸收 降压机制：①激动延脑腹外侧核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受体。②激动中枢a2受体。 ③激动外周突触前膜的a2受体及其相邻的