片剂(药剂学课件).pptVIP

片 剂 一、片剂的概念： 药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型 药物包括化学药物、药材提取物、药材细粉，药材提取物与药材细粉的混合物 片剂的形状： 圆片状 异形片状 二、片剂的发展历程： 1、1843年Brockedon发明 模印片 2、1872年John Wyeth发 明压片机，压制片诞生 3、20世纪50年代中药片剂 诞生 4、50年代初物理学力学原 理应用于药物制剂 三、片剂的分类： 口服片剂：普通片、包衣片、多层片、咀 嚼 片、缓释片、泡腾片、分散片 口腔片剂：口含片、舌下片 皮下给药片剂：植入片、皮下注射用片 外用片剂：溶液片、阴道片 四、片剂的特点： 优点 1、剂量准确，含量均匀 2、化学稳定性较好 3、携带、运输、服用方便 4、成本低，自动化程度高 5、可以根据需要制备成不同的剂型 缺点： 1、幼儿及昏迷病人不易吞服 2、压片时需加入若干赋形剂，并经压缩成形，药物的溶出和生物利用度较胶囊等制剂低 五、压片所用药物的应具备的条件 1、良好的流动性和可压性 2、有一定黏结性，便于压制成型 3、遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生应 有的疗效 4、具有一定的润滑性，使压制成的片剂外表 美观，具有一定崩解性及硬度 完全具备上述条件药物很少，在制备时需加 入辅料 六、影响片剂制备质量的主要因素： 影响压片过程中成片 影响所制片的代谢 影响压片过程中成片 原料的形态和助流剂的用量 流动性 片重差异 粘合剂或润湿剂的用量 压缩成形性 裂片松片 粘冲 原料干燥度和润滑剂用量 润滑性 片的光洁 片的完整 影响片剂代谢 七、片剂的辅料的种类与作用 填充剂 增大体积或重量 吸收剂 保持“干燥”度 润湿剂 激发原料或辅料黏性 黏合剂 增加原料或辅料黏性 崩解剂 促进药物迅速崩解释放 润滑剂 压片过程中的摩擦力 片剂辅料的主要作用：填充、黏合、崩解和润滑作用 1、填充剂的种类、特点 2、常用吸收剂的种类与特点 总 结： 1、可用于粉末直接压片的填充剂有： 乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维 2、 小剂量药物直接压片的组合： （1）糊精2份、淀粉2份、糖粉1份、氢氧化铝 凝胶（总量的3%） （2）糊精25份、糖粉12份、淀粉9份、微晶纤维素8份、氢氧化铝凝胶 （总量的3% ）滑石粉（总量的6%）、硬脂酸镁（总量的1%） 如果氢氧化铝凝胶 对药物分析有干扰时，可用微粉硅胶（0.05~0.2%）代替 3、润湿剂 （1）润湿剂的概念： 本身没有黏性，但能诱 发待制粒药物的黏性，以利于制粒的液体 （2）常见的润湿剂及应用 4、黏合剂： （1）淀粉浆 最常用的黏合剂，能均匀的润湿片剂粉料，不易出现局部过湿的现象，具有黏性，片剂崩解性能好，不影响药物吸收。适用于对湿热较稳定而药物本身又不太松散的品种，常用量10% 制备方法：冲浆法和煮浆法。而冲浆法适用于大工业生产 （2）纤维素类 常用MC、HPC、HPMC（2910型）、CMC-Na（兼有崩解的作用） HPMC具有崩解迅速、溶出速率高的特点，常用做分散剂、增稠剂、薄膜包衣、黏合剂 （3） PVP（K30型） 既溶于水又溶于醇，常用适宜浓度水溶液为黏合剂，用量为0.5~2%，醇溶液为润湿黏合剂，既适用水敏感药物又适用疏水药物，既利于湿润药物又利于溶出，既是于一步制粒机（流化床喷雾制粒）又是溶液片、泡腾片、咀嚼片的良好黏合剂 5、崩解剂 （1）崩解剂的概念： 指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小微粒的辅料 （2）崩解剂的加入方法： 外加、内加、内外加（内加50~75%） 崩解速度：外加内外加内加 溶出速度：内外加内加外加 内外加最常用 （3）崩解剂的用量：片中的5~20% （4）常见崩解剂与特点 （5）崩解剂崩解的机理： 毛细管作用:淀粉类、纤维素类 膨胀作用： CMS-Na 润湿热