课件：抗菌药物的主要品种及其临床应用海南省人民医院呼吸内科黄奕江.ppt

庆大霉素：由C1，C1a，C2三种组份组成。对各种革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好的作用。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌作用差，肠球菌对本品大多耐药。对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌均有良好的作用 妥布霉素：抗菌活性与庆大霉素相仿，对多数革兰阴性杆菌及绿脓杆菌有良好作用，对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强，对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和不动杆菌的作用较庆大霉素强。但对沙雷菌和沙门菌作用稍差 阿米卡星：抗菌作用与庆大霉素相仿，对许多革兰阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定，对绿脓杆菌和沙雷菌的耐药率低于8％，大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯杆菌、柠檬酸杆菌的耐药率比庆大霉素低。 2019 * - 奈替米星：西索米星的半合成衍生物。抗菌作用与庆大霉素基本相似，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、肺炎杆菌等具有良好的抗菌作用，对葡萄球菌的作用优于其它氨基糖苷类。 依替米星：庆大霉素C1a的半合成衍生物，其结构与奈替米星极其相似，在C4与C5为1单键，化学稳定性更好。 异帕米星：卡那霉素B的半合成衍生物，抗菌谱与阿米卡星相似，为一广谱抗生素，对酶的稳定性比阿米卡星更好，动物实验其耳肾毒性较阿米卡星低。 西索米星：与庆大霉素相似，对绿脓杆菌的作用稍强于庆大霉素而逊于 妥布霉素。 2019 * - 大环内脂类特点 不同品种之间有部分交叉耐药性 碱性环境中抗菌活性强，pH4时抗菌作用 对胃酸不稳定 组织浓度高于血浓度 主要经胆汁排出，不透过血脑屏障 毒性低，变态反应少 2019 * - 大环内酯类 14元环: 红霉素,克拉霉素,罗红霉素 地红霉素,氟红霉素 15元环: 阿齐霉素 16元环: 麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素,乙酰 螺旋霉素,乙酰麦迪霉素,柱晶白霉素 2019 * - 大环内脂类 抗菌谱 需氧G＋球菌和G－球菌 厌氧球菌 军团菌 幽门螺杆菌和弯曲菌 鸟分支杆菌 支原体和衣原体 2019 * - 抗菌药物后效应（PAE） 对G＋球菌： 万古霉素，氟喹诺酮，大环内酯，四环素 对G－杆菌： 氨基糖甙类，氟喹诺酮，亚胺配能 2019 * - 红霉素 常用剂型：红霉素硬脂酸盐，红霉素酯琥珀酸盐，依托红霉素，红霉素乳糖酸盐； 对G＋球菌包括各组链球菌、葡萄球菌具有良好抗菌活性。但近年来耐药菌株较多，包括肺炎链球菌； 对军团菌、弯曲菌、螺旋体、支原体、立克次体和衣原体有良好作用； G－球菌、流感杆菌、百日咳杆菌及布鲁菌等对本品敏感。对其他革兰阴性杆菌多无作用； 广泛分布到各种组织和体液中，维持时间比血清中长，经肝脏代谢，胆汁浓度高 2019 * - 新大环内脂类 特点 增强对某些病原体的作用 阿齐霉素：流感、淋球菌、卡他莫拉、弯曲 克拉霉素：军团菌、肺炎衣原体、肺炎支原体 良好的抗生素后效应 对胃酸稳定 半减期延长 2019 * - 氟喹诺酮类药物特点 广谱、G－为主，衣原体、支原体等胞内菌 杀菌剂，作用于DNA旋转酶，杀菌快速，有抗生素后作用 口服生物利用度高，分布广，半减期较长 在组织中的药物浓度高，胞内穿透力强 小儿、孕妇不宜 细菌耐药快、交叉耐药 2019 - * 喹诺酮类 第一代喹诺酮：奈啶酸1962 第二代喹诺酮：吡哌酸1974 第三代喹诺酮： 诺氟沙星1979，培氟沙星，依诺沙星 氧氟沙星1985 ，环丙沙星，氨氟沙星 新一代（第四代）喹诺酮： 左氧氟沙星1993 ，司帕沙星，格帕沙星, 曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星 2019 * - 喹诺酮类药物抗菌谱 对G－杆菌（肠杆菌科、流感杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌）活性以环丙沙星为最高，其次为左氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星，诺氟沙星、依诺沙星抗菌活性较上述低。 对阳性菌的抗菌活性较差，其中以左氟沙星和氧氟沙星较高。新一代则有明显改善 氧氟沙星和环丙沙星对结核分支杆菌和其它分支杆菌等具有一定抗菌作用，对砂眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体和人型支原体有较好的作用。 2019 * - 林可霉素和克林霉素 化学结构为氨基糖，抗菌谱与大环内酯类相似。 林可霉素和克林霉素抗菌谱相同，二药完全交叉耐药，但克林霉素抗菌作用较林可霉素强4～8倍。 人型支原体和沙眼衣原体对林可霉素类敏感，但肺炎支原体和其他衣原体对本类耐药。 主要用于各种厌氧菌和金葡菌等革兰阳性菌引起的感染。 2019 * - 多肽类抗生素 作用机制： 抑制细胞壁蛋白质合成，对胞浆RNA亦有作用 主要种类： 万古霉素与去甲万古霉素 替考拉宁（壁霉素） 多粘菌素B和E 杆菌肽 2019 * - 万古和去甲万古霉素 对各种革兰阳性球菌与阳性杆菌具有强大的抗菌作用，MRSA、MRSE和肠球菌对本品敏感。属快效杀菌剂，作用于细胞壁，抑制细胞壁蛋白质的合成，体外或体内细菌对本品不易产生耐药性。 替考