开题报告+文献综述+毕业论文-羟甲基苄基三氮唑的合成及优化.DocVIP

PAGE I 毕业设计开题报告 应用化学 羟甲基苄基三氮唑的合成及优化 选题的背景和意义 三氮唑类化合物具有广泛的生物活性，不同结构的三氮唑类化合物往往具有不同的生物活性，因此三氮唑类化合物成了药物活性筛选的一个重要类别。含有三氮唑环的化合物在杀菌剂、药物、植物生长调节剂等方面都有广泛的应用，尤其在杀菌剂上的应用尤为突出。自1973年拜耳公司推出第一个商品化具有手性碳的杀菌剂三唑酮之后，三氮唑类杀菌剂的发展特别引人注目。其发展之快，数量之多，是以往任何杀菌剂所 无法比拟的。目前，这类杀菌剂已有约40个品种商品化，其中近年来开发的品种有7个。三氮唑类杀菌剂已成为目前发展最快、数量最多的杀菌剂。正因为这样三氮唑类化合物一直都是一个研究热点。而三氮唑类化合物的研究方向主要集中在不同结构的三氮唑化合物所具有不同的生物活性，以及新型结构三氮唑类化合物的研发。本文着手研究含有羟甲基苄基的三氮唑的合成方法以及优化。 二、研究目标与主要内容（含论文提纲） 查阅国内外关于三氮唑合成的相关文献，参考相关合成方法并结合目标产物的特性选择合适的原料并设计切实可行的试验路线。在试验阶段以设计的试验路线为主尝试合成目标产物，并可以尝试用不同的方法合成目标产物，最终根据实验结果确定最终的合成路线。尝试不同的实验条件，尽可能提高产物收率，优化实验条件。得出实际的实验数据来比较邻间对位取代在实验条件上的不同，以确定不同位置的取代对实验条件有何不同的要求，最终得出合成邻间对取代羟基三氮唑的具体路线和具体实验条件。 论文提纲: 一、简述目前国内外对于三氮唑的研究状况以及存在的问题。 二、介绍我所要合成的三氮唑衍生物的一些情况以及之前一些相类似化合物的合成经验。 三、叙述设计合成路线的过程及依据。 四、实验的操作和数据的记录。 五、合成条件的优化。 六、总结合成过程，并提供相应的图谱资料。 三、拟采取的研究方法、研究手段及技术路线、实验方案等 查阅相关文献并结合目标产物的特性，本文将采用N-N二甲酰肼合环来制备三氮唑环的方法。具体合成路线如下图所示： 四、中外文参考文献目录（不得少于5篇，其中含外文文献至少2篇） [1] J Lee, J Lee, M Kang, M Shin, J M Kim, S U Kang, J O Lim, H K Choi, Y G Suh, H G Park, H D Kim, Y H Park, Y H Kim, A Toth, Y Wang, R Tran, L V Pearce, D J. Lundberg, and P M Blumberg. N-(3-Acyloxy-2-benzylpropyl)-N￠-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea Analogues: Novel Potent and High Affinity Antagonists and Partial Antagonists of the Vanilloid Receptor. J. Med. Chem. 2003, 46, 3116-3126 [2] P G Bulger, I F Cottrell, C J Cowden, A J Davies and Ulf-H. Dolling.An investigation into the alkylation of 1,2,4-triazole. Tetrahedron Letters 41 (2000) 1297–1301 [3] V N Elokhina, A S Nakhmanovich, T I Yaroshenko, Z V Stepanova, and L I LarinaSynthesis of 4-(Hydroxyphenyl)-1,2,4-triazoles. Russian Journal of General Chemistry, 2006, Vol. 76, No. 1, pp. 158-160. [4] O D, J M Elliott, R A Jelley, A Brian Jones and Michael Reader. Expeditious synthesis of novel NK1 antagonists based on a1,2,4-trisubstituted cyclohexane. Tetrahedron Letters 47 (2006) 1295–1298 [5] D Lassig, J Lincke, H Krautscheid .Highly functionalised 3,4,5-trisubstituted 1,2,4-triazoles for future use as