课件：利尿药本.pptVIP

习题： 1、简述利尿药的分类、作用部位及代表药 2、试述呋噻米的药理作用及不良反应 3、试述氢氯噻嗪的药理作用及临床应用 4、试述螺内酯的作用机制及适应症 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 【药理作用】 利尿作用： 袢升支粗段，抑制管腔膜上的Na+-K+- 2Clˉ共转运子→↓NaCl 重吸收→↓稀释和浓缩功能→尿量排出↑ 呋塞米0.3mg/kg/iv 呋塞米 尿： Clˉ、 HCO3-、Na+、 K+ 、Ca2+、Mg2+排泄增多 【药理作用】 扩血管： ① 促进肾脏PG的合成,扩张肾脏血管 ② 直接扩张血管，机制未明 呋塞米 【临床应用】 水肿：严重水肿，不常规应用 急性肺水肿: 扩张容量血管→回心血量↓ →↓左室充盈压 利尿作用 急性脑水肿: 利尿→浓缩血液→↑血浆渗透压，伴左心衰 的脑水肿尤为适用 呋塞米 【临床应用】 急慢性肾衰： ★ 扩血管增加肾血流量 ★ 利尿冲洗肾小管 加速毒物排出：配合输液 高钙血症：配合输液 呋塞米 【不良反应】 水、电解质平衡紊乱： 低血容量 低血钾 ? 药后1～4周多见、↓3.0mmol/L时应补钾 ? 低血镁和低血钾同时存在，注意补镁 低血钠，　低氯碱血症 呋塞米 【不良反应】 耳毒性： 　　眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋 　　肾衰者易发生 高尿酸血症 尿酸重吸收增加，主动分泌减少 其他: 偶有皮疹、骨髓抑制 代谢 呋塞米 【药物相互作用】 氨基苷类抗生素及第一、二代头孢菌等可增强高效利尿药的耳毒作用 非甾体抗炎药如吲哚美辛为PG合成抑制剂　 　干扰其利尿作用 华法林、氯贝特等可与它们竞争血浆蛋白的结合部位，而增加药物的毒性 呋塞米 布美他尼 速效、高效、短效、低毒 利尿强度为呋噻米的40-60倍 用于各种顽固性水肿及急性肺水肿等 不良反应与呋噻米相似 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 依他尼酸（利尿酸） 利尿作用、临床应用与呋噻米相似，但毒性大 无磺酰胺基团，用于呋噻米过敏者 噻嗪类利尿药: 基本结构相似、作用部位、机制相同 氢氯噻嗪(HCT、双氢克尿噻) 调整剂量均可达相同的利尿强度 作用起效与维持时间不同 类噻嗪类药物： 吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗、喹乙宗 中效能利尿药 噻嗪类利尿药 【体内过程】 口服吸收良好，吸收率80% （氯噻嗪吸收率只有30%～35%,稍差） 体内不被代谢 肾小球滤过及近曲小管分泌,少量由胆汁排泄 【药理作用】 利尿作用 1）抑制远曲小管近端的Na+ -Clˉ共转运子 抑制碳酸酐酶 2）尿中Na+ 、Clˉ、K+ 、HCO3 –排泄增多 3）促进Ca2+吸收→↓尿钙含量 抗利尿作用 减少口渴症状和尿量 降压作用 一线降压药物之一 【临床应用】 水肿：心源性水肿: 轻、中度疗效好 肾性水肿： 肾功受损较轻可用 肝性水肿: 要注意防止低血钾 降血压: 基础降压药 肾性、垂体性尿崩症 高尿钙伴肾结石 ↑钙吸收→↓钙沉积在小管腔内→防止高尿钙所致的肾结石 噻嗪类利尿药 【不良反应】 电解质紊乱: 低血钾、低血镁、低氯碱血症等 高尿酸血症:痛风患者慎用 升高血糖 : 抑制了胰岛素的释放和组织对葡萄糖的利用，糖尿病者慎用 高血脂:长期使用甘油三酯、胆固醇、LDL增加 过敏反应:与磺胺类有交叉过敏反应 噻嗪类利尿药 保钾利尿药 ---螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 碳酸酐酶抑制剂 ---乙酰唑胺 低效能利尿药 【体内过程】 口服吸收良好，吸收率90% 作用时间长，2-3日 血浆蛋白结合率高95％ 肝代谢，肾排泄，少量肝肠循环 螺内酯(安体舒通) 【作用与应用】 结构似醛固酮, 阻断醛固酮受体→排钠利尿 仅当体内有醛固酮存在时才发挥作用 伴醛固酮升高的顽固性水肿 充血性心衰 ☆ 利尿作用消除水肿 ☆ 抵抗醛固酮的作用 螺内酯(安体舒通) 【不良反应】---轻 高血钾症： 肾功能不良者禁用 性激素样副作用 螺内酯(安体舒通) 氨苯蝶啶 阿米洛利 利尿作用 抑制远曲小管末端和集合管钠通道→ Na+重吸收↓ → 　　 Na+重吸收↓ → 管腔负电位↓ →泌K+ ↓ 尿液： Na+ ↑ 、 K+ ↓ 应用： 与排钾利尿药合用 治疗顽固性水肿 不良反应： 高血钾症等 乙酰唑胺 【药理作用】 抑制近曲小管CA→ N