课件：特治星版.pptx

哌拉西林-他唑巴坦在感染性疾病中的应用中山大学孙逸仙纪念医院呼吸内科江山平 教授内容哌拉西林-他唑巴坦简介哌拉西林-他唑巴坦的应用呼吸道感染尿路感染腹腔感染盆腔感染皮肤及附属器感染骨关节感染粒细胞减少性发热血流感染蒙特卡洛模拟及最佳给药方式特治星产品概况?-内酰胺类抗生素—哌拉西林钠?-内酰胺酶抑制剂—他唑巴坦钠 通用名：注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠 商品名：特治星（Tazocin,Zosyn） 主要活性成份为哌拉西林和他唑巴坦。 哌拉西林和他唑巴坦的混合比例为8:1β-内酰胺抗生素的作用机制 抑制转肽酶，使细菌细胞壁合成受阻β-内酰胺抗生素的作用机制 通过与青霉素结合蛋白的结合，致细菌细胞破裂。β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的作用机制 β-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的β-内酰胺酶结合，使其失活，抑制其对β-内酰胺类抗生素结构的破坏哌拉西林/他唑巴坦静注后血清浓度哌拉西林/他唑巴坦的两种成分在血浆中的药物浓度曲线平行10001001010.1哌拉西林他唑巴坦血清浓度（pg/ml）0 1 2 3 4 5 6 7 8时间（小时）S. S. Jhea, et al. Pharmacotherapy 1995; 15(4): 472-478哌拉西林/他唑巴坦的组织浓度组织名称(用药剂量) 哌拉西林浓度(ug/mL or ug/G) 他唑巴坦浓度(ug/mL or ug/G) 血清1(4.5g) * 46.8 6.80皮肤4(4.5g) * 94.2 7.73盆腔附件，阑尾1(4.5g) * 26.5 9.12肠粘膜1(4.5g) * 31.2 14.50胰腺1 (mg/kg) * 22.5 4.30胆总管胆汁3(4.5g 1.2h) 630.4 11.8胆囊胆汁3(4.5g 1.2h) 342.3 7.7胆囊壁3(4.5g 1.4h) 49.3 2.9肺3 (4.5g 1h) 67.1 14.2支气管分泌物3(4.5g 1h) 162.0 23.7 前列腺1(2.25g) * 12.7 2.58脑脊液2 (4.5g) * 14.1 2.21松质骨3 21.3 2.46皮质骨3 18.7 2.29关节液5 37.1 2.8 1.R.Isenman Dig Surg 1996;13:365-369 2.实用抗菌药物学 1998年第2版 P165,P312 3. Caroline M. Perry, Drugs, 1999 May 4. Sorgel F, et al. Complications Surg. 1993; 12:28-32 5. Boselli E, et al, J Chemother. 2002; 14(1):54-58哌拉西林和他唑巴坦的药代动力学（Revised May 2012) 哌拉西林他唑巴坦血浆峰浓度(ug/ml) 4.5g 静滴 29834血浆蛋白结合率约30%半衰期0.7~1.2 h体内分布广泛分布，肠粘膜、胆囊、肺、女性生殖系统、胆汁、组织间液等排泄68%以原型由肾脏排泄80%以原型由肾脏排泄，20%在体内水解为无活性代谢产物推荐剂量3.375 q6h (HAP 4.5 q6h)肾功能不全时 肌酐清除率20-40ml/min 2.25 q6h (HAP 3.375 q6h) 肌酐清除率 20ml/min 2.25 q8h (HAP 2.25 q6h) 血透、CAPD 2.25 q12h (HAP 2.25 q8h)肝功能不全时无需调整计量适应症（哌拉西林）敏感菌引起的重度感染：腹腔感染：大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、梭菌属、厌氧球菌、类杆菌属（包括脆弱类杆菌）引起的肝胆系统及手术感染.泌尿系感染：大肠埃希菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、变形杆菌属（包括奇异变形杆菌）、肠球菌.妇科感染：类杆菌属（包括脆弱类杆菌）、厌氧球菌、淋病奈瑟菌、肠球菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎、盆腔蜂窝织炎.败血症：大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、肺炎链球菌、肠杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧球菌、类杆菌属.下呼吸道感染：大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、沙雷菌属、流感嗜血杆菌、类杆菌属、厌氧球菌.皮肤及附属器感染：大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、摩氏摩根菌、雷氏普罗威登斯菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、类杆菌属（包括脆弱类杆菌）、厌氧球菌、肠球菌.骨关节感染：铜绿假单胞菌、肠球菌、类杆菌属、厌氧球菌.链球菌（包