呼吸道疾病的合理用药二2007-10-24.pptVIP

呼吸道疾病的合理用药 承德市中心医院 呼吸内科 景卫革 2007年10月24日 呼吸道疾病的合理用药 支气管扩张剂 镇咳祛痰药物的临床应用 肾上腺皮质激素在呼吸系统疾病中的应用 支气管扩张剂 支气管扩张药有抗支气管收缩的作用，通过舒张支气管平滑肌能够迅速逆转哮喘患者的气道阻塞症状，同时减少微血管漏出，减少炎症细胞释放的支气管收缩介质来缓解气道狭窄。 支气管扩张剂 目前用于临床的支气管扩张剂包括以下三类：β-肾上腺素受体激动剂、茶碱及抗胆碱剂 抗白三烯药（如白三烯受体拮抗剂)对某些患者有微弱的支气管扩张效应 糖皮质激素虽然可逐渐缓解气道阻塞，但对气道平滑肌收缩并无直接作用，因此并非是支气管扩张药 ㈠β-肾上腺素受体激动剂 β2-肾上腺素受体在气道和肺组织内广泛分布 本类药品与受体结合后，可激活气道靶细胞上的腺苷酸环化酶（ｃAMP），使细胞内ｃAMP水平升高并激活蛋白激酶，促进肌球蛋白轻链激酶磷酸化，抑制肌纤蛋白-肌球蛋白偶联，导致平滑肌松弛 ㈠β-肾上腺素受体激动剂 适用于支气管哮喘、慢性支气管炎和慢性阻塞性肺疾病 主要不良反应是：手颤、心悸、眩晕和不安等，大剂量应用时，可出现心动过速 甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、糖尿病患者及孕妇、新生儿、乳儿慎用 不宜与其他β2-受体激动剂合用 ㈠β-肾上腺素受体激动剂 分类 中效选择性β2-受体激动剂 长效β2-受体激动剂 非选择性β2-受体激动剂 ⒈中效选择性β2-受体激动剂 ⑴沙丁胺醇（舒喘灵） 作用：选择性β2-受体激动剂，对呼吸道的选择性较高，有较强的支气管扩张作用，而对心血管和中枢神经系统副作用小，是较安全的平喘药 口服15分钟起效，1-3小时达最大效应，气雾吸入5分钟起效，10-15分钟作用最强，作用持续时间4-5小时 静脉注射较小剂量就能明显扩张气道，随剂量增大才有增快心率的作用，且静脉用药平喘效果并不优于气雾吸入，故临床上常用气雾吸入给药 ⒈中效选择性β2-受体激动剂 ⑴沙丁胺醇（舒喘灵） 用法：气雾吸入，100 ug/喷，1-2喷/次，每日3-4次；慢性频发的患者，可口服2-4mg/次，每日3-4次。控释沙丁胺醇片4mg/次，早晚各一次口服；雾化吸入，1ml/次，加生理盐水4-10ml，每日3-4次 不良反应：肌肉震颤、心悸、恶心、头晕，血糖升高、低血钾等 禁用于拟交感神经药过敏、甲亢及心律失常者 心脏病、糖尿病患者慎用 ⒈中效选择性β2-受体激动剂 ⑵特布他林（间羟舒喘灵、博利康尼） 作用：气道扩张作用较沙丁胺醇稍弱。气雾吸入5分钟起效，皮下注射可迅速控制症状 用法：口服，2.5-5 mg/次，每日2-3次；气雾吸入，0.25 mg/喷，200喷/瓶，1喷/次，每日3-4次；皮下注射，0.25 mg/次，如15-30分钟无明显改善，可重复注射一次，但4小时内总量不能超过0.5 mg 不良反应：少数病例有手指震颤、头痛、心悸等 高血压、甲亢、冠心病患者慎用 ⒈中效选择性β2-受体激动剂 ⑶氯喘通（氯喘、喘通） 作用：对β2-受体的选择性作用低于沙丁胺醇 用法：口服，5-10mg/次，每日3次；气雾吸入，5-10mg/次，每日3次 不良反应：心悸、手颤、心律失常 高血压、甲亢者慎用 ⒉长效选择性β2-受体激动剂 长效β2-受体激动剂气道扩张作用更强大、持久，支气管扩张作用超过12小时，并且对支气管收缩起保护作用，它们对夜间哮喘特别有效 有显著的抗炎作用 不良反应少，是近年来气道扩张药的重要进展 目前长效吸入β2-受体激动剂仅用已吸入皮质激素的患者 长效吸入β2-受体激动剂的混合剂型（沙美特罗+氟替卡松，福莫特罗+布地奈德），以改善依从性，并降低患者应用此药作为长期治疗的危险 ⒉长效选择性β2-受体激动剂 ⑴福莫特罗 作用：β2-受体选择性很高，作用强而持久，有明显的抗炎作用，可抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞聚集与浸润 吸入后1.7分钟后起效，2-4小时达高峰，作用持续12小时左右。口服后约30分钟起效 主要用于慢性哮喘、COPD的治疗，对夜间哮喘作用好，尚未发现耐受性产生。也可用于预防运动性哮喘 用法：气雾吸入，12-24ug/次，每日2次，6小时内不超过24ug，24小时内不超过72ug；口服，40-80ug/次，每日2次 不良反应：可有肌肉震颤、心悸等 ⒉长效选择性β2-受体激动剂 ⑵沙美特罗 作用：对β2-受体的选择性更高，作用持续时间长，有明显的抗炎作用 吸入后15分钟起效，较福莫特罗慢，3-4小时达高峰，可维持12小时以上，较福莫特罗更持久 不适用于控制哮喘的急性发作，主要用于慢性哮喘、COPD的维持与预防发作 用法：气雾吸入，轻中度患者，25-50ug/次，每日2次 不良反应：同福莫特罗 ⒊非选择性β2-受体激动剂 ⑴异丙肾上腺素 作用：除平喘外，还可使心率