M胆碱受体阻断药(ZHT).pptVIP

胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 天然的生物碱 天然生物碱的半合成衍生物 合成生物碱 阿托品类生物碱 药动学特点（体内过程） （-）M-受体 阿托品——药理作用 阿托品作用广泛，对各种M-R亚型的选择性较低，各器 官对阿托品的敏感性不同： 随着阿托品剂量的增加，可依次出现： # 腺体分泌减少 # 瞳孔扩大和调节麻痹 # 胃肠道及膀胱平滑肌抑制 # 心率加快 # 大剂量可出现中枢症状 药理作用 6．中枢神经系统 治疗剂量（0.5-1.0mg)：轻度兴奋延髓及其高级中枢 发挥弱的迷走神经兴奋作用 较大剂量（1～2mg）： 轻度兴奋延髓和大脑 大剂量（5mg）：中枢兴奋明显加强 中毒剂量（如10mg以上）：兴奋转入抑制 7．对抗ACh，解救有机磷中毒 临床应用 1.制止腺体分泌 全身麻醉前给药 严重盗汗、流涎症 临床应用 不良反应 阿托品作用广泛，当利用某一作用时，其他作用便可成为 副作用 治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸、 瞳孔扩大及皮肤潮红等； 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼吸加快甚 至中枢神经系统症状：烦躁不安、幻觉、惊厥等； 严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等，最小致死量成人为 80-130mg，儿童为10mg 阿托品 中毒解救： 1. 洗胃，导泻 2. 有效解救药…… 注射拟胆碱药（毒扁豆碱） 3. 对症 中枢症状---地西泮 人工呼吸、降温 禁忌症 青光眼 前列腺肥大（加重排尿困难） 山莨菪碱(654-2) 适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛 不良反应和禁忌症与阿托品相似 东莨菪碱 /海俄辛 治疗剂量即可引起中枢神经系统抑制作用，较大剂量引起较浅的麻醉……中药麻醉 中枢抑制作用＋抑制腺体分泌……麻醉前给药（优于阿托品） （-）前庭神经内耳功能 抗晕动病 （-）大脑皮层功能 抑制胃肠道蠕动 也用于妊娠呕吐及放射病呕吐 中枢抗胆碱---帕金森病抗震颤麻痹 阿托品的合成代用品 扩瞳药 后马托品、托吡卡胺等（成人） 解痉药 季铵类解痉药－异丙托溴铵……平喘 溴丙胺太林（普鲁本辛） 叔铵类解痉药－贝那替琴（胃复康） 选择性M受体亚型阻断药 哌仑西平 ……抗消化性溃疡、平喘 合成扩瞳药 特点 短效的M-R阻断药 与阿托品相比：扩瞳和调节麻痹的持续时间短 合成解痉药 季铵类解痉药 特点： 1 脂溶性低，口服吸收差； 2 不易通过血脑屏障，中枢神经系统作用少 3 对胃肠道解痉作用较强 4 具有神经节阻断作用，可导致直立性低血压 5 中毒量可导致神经肌肉阻断，引起呼吸麻痹 代表药：溴丙胺太林 应用： 消化性溃疡的辅助用药 合成解痉药 叔铵类解痉药 特点： 1 脂溶性高，口服易吸收 2 具有阿托品样胃肠道解痉作用，抑制胃酸分泌 3 易通过血脑屏障，具有中枢作用 代表药：贝那替琴（胃复康） 解痉+抑制胃液分泌+安定 ……兼有焦虑症的溃疡 哌仑西平 替仑西平 选择性M1受体阻断药 抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，治疗消化性溃疡 拮抗迷走神经功能，治疗慢性阻塞性支气管炎 思考题 比较阿托品和毛果芸香碱对眼的作用和用途 阿托品的人工代用品有哪些特点 * * 张海涛 联系电话Email:hellozht@ 阿托品 东莨菪碱 合成扩瞳药 合成解痉药 选择性 M受体阻断药 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 天然生物碱为左旋莨菪碱，提取过程中得到的稳定消旋莨菪碱 基本结构：托品酸的叔胺生物