作用于凝血系统的药物课件.pptVIP

抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药 促凝血药;凝血系统;凝血系统;凝血系统;1、凝血酶原激活物的形成; ;肝素类;肝素(heparin) 来源：最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。分子量大,带大量的负电荷,显强酸性;【药理作用】——肝素;; AT-III —— 丝氨酸蛋白酶抑制物，抑酶谱广 —— 与凝血酶形成1：1复合物，将酶灭活 —— 肝素可大大加强AT-III抗凝血酶的活性;肝素抗凝作用特点;强大的抗凝作用 抗血小板作用 降低血液粘滞度 ;3、肝素的其他药理作用;三、肝素体内过程;1.防治血栓栓塞性疾病 2.缺血性心脏病 3.弥散性血管内凝血（DIC）早期 4.溶栓的辅助治疗 5.体外抗凝 ;防治血栓栓塞性疾病,阻止血栓的形成和扩大 如深静脉血栓(DVT deep vein thrombosis)、 肺梗塞(PE pulmonary embolism)心肌梗塞(MI) 、脑血管栓塞、和心血管手术时栓塞等;20～30%;2.缺血性心脏病;不稳定性心绞痛（unstable angina pectoris,UAP);肝素缓解UAP的有效率为92%，明显缩短心绞痛的发作时间，心电图得到改善，逆转UAP病人的高凝状态，改善心肌缺血，增强心功能;3. 弥散性血管内凝血（DIC） 早期（高凝期），防止纤维蛋白原和凝血因子的消耗，以防继发性出血。 4.溶栓的辅助治疗 以防止已复通的血管再梗塞。 血管畅通率， 死亡率。;5. 体外抗凝 如心血管手术、心导管检查，体外循环、血液透析等。;出血;低分子量肝素（low molecular weight heparin, LMWH);肝素分子中有一5糖基的特殊序列，是结合AT-Ⅲ的位点。灭活凝血酶（因子Ⅱa）还需要18糖基序列，UFH的分子量较大，含18糖基较多，抗Ⅹa活性≈抗Ⅱa， LMWH糖链短，含18糖单位少，抗Ⅹa活性抗Ⅱa活性;国际上多采用抗Ⅹa与抗Ⅱa活性比值（ APTT或抗凝效价）表示抗栓潜力，该比值越大，抗血栓作用越强，出血倾向越小 ;低分子量肝素;肝素与LMWHs的比较; LMWH的特点;凝血酶直接抑制药;香豆素类（coumarins) 口服抗凝药 是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。 代表药： 该类药物药理作用相同。 ;香豆素的抗凝特点：作用缓慢、持久，体内抗凝，体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。 香豆素 拮抗 氢醌型VitK 环氧型VitK NADH 因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ 因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa ;;香豆素类抗凝作用特点;二、体内过程;三、临床应用——香豆素类;四、不良反应——香豆素类;五、药物相互作用－香豆素类;肝素与香豆素类抗凝的比较; Sodium citrate为体外抗凝药，其酸根与Ca2+可形成难解离的可溶性络合物，导致血中Ca2+浓度降低，故有抗凝作用。 仅用于体外抗凝，如输血时每100 mL全血中加入2.5% sodium citrate 10 mL可使血液不凝固。 ;第二节　抗血小板药;血小板功能;聚集是血小板活化的前提,抑制血小板的聚集便能达到抑制血小板的目的.;纤维蛋白原 VW因子等;影响血小板聚集的因素;抗血小板药是指能抑制血小板粘附、聚集和释放功能，阻止血栓的形成的药物;一、抑制血小板代谢的药物;环氧化酶;１、环氧酶抑制药——阿司匹林;ATP cAMP 5’-AMP; 一般与口服抗凝药香豆素类合用，治疗血栓栓塞性疾病。 用于人工心脏瓣膜置换术后患者，可抑制血小板在损伤血管??膜和人工瓣膜表面粘附，防止血栓形成。 与Warfarin合用于修复心脏瓣膜时抑制血栓形成。;;抗血小板药小结;第三节　纤维蛋白溶解药;链激酶(SK) 尿激酶(UK) 组织型纤溶酶原激活物(t-PA) 葡萄球菌激酶;溶栓药及其作用机理;各溶栓药的作用特点;第四节 促凝血药;凝血酶前体;维生素K