氘代药物进展.pdf

化 工 设 计 通 讯 医药化工 42 4 第 卷第 期 Chemical Engineering Design Communications Pharmaceutical and Chemical 2016年4月 氘代药物进展 刘　洁 （临沂大学化学化工学院，山东临沂 276000） 摘　要：简要地介绍了氘的动力学同位素效应，以及将药物分子中特定的氢替换成氘得到的氘代药物，可以改变药物在体内 的代谢速度甚至是代谢途径，达到增加药效和减少副作用的目的。同时还介绍了氘代药物的研究进展和临床情况。尽管到目前为 止还没有一个氘代药物被批准上市，但是其临床中表现出的治疗效果还是显著的，相信在不久的未来氘代药物的上市会得到实现。 关键词：氘代药物；动力学同位素效应；代谢 ；临床 中图分类号：R96　　文献标志码：B　　文章编号：1003–6490 （2016 ）04–0199–02 Deuterated Drugs Progress Liu Jie Abstract ：Briefly describes deuterium kinetic isotope effect ，and the deuterated drugs obtained by replacing specific hydrogen into deuterium.The deuterated drugs can alternate the rate of metabolism and even metabolic pathways in vivo，so they may improve pharmacokinetics and reduce side effects.It also introduced the research and clinical progress of deuterated drugs.Although there is not a deuterated drug is approved for marketing so far，some deuterated drugs ’ clinical therapeutic effect exhibits significantly ，in the near future deuterated drugs marketing will be achieved. Key words ：deuterated drug ；kinetic isotope effect ；metabolism ；clinical 氘（deuterium ），是氢（H ）的一种稳定的同位素，也被 CTP-347 是 Concert 公司的第一临床氘代药物，它是帕罗 2 称为重氢，元素符号一般为 D 或 H 。氘原子核由一个质子和 西汀的氘代类似物，结构如下图所示。 一个中子组成，其相对原子量为普通氢的二倍。自然界氢同 F F 位素的分布中，氘的丰度0.016% 。哈罗德 · 尤里于 1931年发 现了氘，以Deuterium 对它进行命名，并于 1934年获诺贝尔奖。 O