合成抗菌药物讲解课件.pptVIP

第三十五章 人工合成抗菌药 ;教学目标：掌握喹诺酮类、磺胺类的抗菌 谱、抗菌机 制、作用特点、临 床应用、不良反应及防治。 熟悉甲氧苄啶的抗菌机制及临 床应用，硝基呋喃类药的临床 应用。;第一节 喹诺酮类药物;第一节 喹诺酮类药物;发展简史;诺氟沙星 (norfloxacin) 氟哌酸 环丙沙星 (ciprofloxacin) 环丙氟哌酸 氧氟沙星 (ofloxacin) 氟嗪酸 左氧氟沙星 (levofloxacin) 可乐必妥、来立信 洛美沙星 (lomefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 多氟哌酸 司氟沙星 (sparfloxacin) ;第四代氟喹诺酮类 莫西沙星 (moxifloxacin) 吉米沙星 (gemifloxacin) 加替沙星 (gatifloxacin);氟喹诺酮类的共同抗菌特点;广谱杀菌药 G-、 G+、绿脓、结核、支原体、衣原体、 军团菌、厌氧菌等;形 成;;2.抑制拓扑异构酶IV－G+ ;1.基因突变—A亚基与药亲和力↓;体内过程; 环丙~ 、加替~、氧氟~和?内酰胺类 单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（非特异性无效） 铜绿假单孢菌尿道炎 环丙沙星首选 尿路感染、前列腺炎，淋病均有良好的效果; 左氧氟~、莫西~、加替~+万古霉素 耐青霉素的肺炎链球菌 氟喹诺酮类替代大环内酯 支原体、衣原体肺炎、军团菌病 ;志贺菌引起的急,慢性菌痢—首选 沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒) 伤寒、副伤寒--氟喹诺酮、头孢曲松-首选;2.CNS兴奋(↓GABA与R的结合) 兴奋、焦虑、烦躁、惊厥 剂量大、+茶碱/NSAID时发生;4. 软骨损害 关节痛、关节水肿 ;[禁忌与相互作用]; 诺氟沙星（氟哌酸） 敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染 外用治疗皮肤和眼部感染;厌氧菌差 诱发跟腱炎,跟腱撕裂－老年人、运动员甚用;环丙沙星的抗菌谱 结核,沙眼衣原体,部分厌氧菌 痰液、脑脊液、尿液、胆汁浓度高 用于全身感染;抗菌活性是氧氟沙星的2倍 对MRSA,表葡球,链球菌强于环丙;洛美沙星(lomefloxacin) po F98%,t1/2 7h 体内抗菌活性强 ;司氟沙星(sparfloxacin) 对厌氧菌、支原体、衣原体优于环丙;莫西沙星(moxifloxacin);抗菌谱广,抑制细菌DNA回旋酶—杀菌;第二节　磺胺??药抗菌药;最早用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药;用于肠道感染 柳氮磺吡啶（SASP）; 抗菌作用;PABA;1.人体细胞能直接利用外源性叶酸，不受影响 2.PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺类强万倍，需采用首剂加倍 3.脓液和坏死组织及普鲁卡因水解可产生PABA对抗抑菌作用，必须清创排毒方可应用，忌与普鲁卡因配伍使用 4. 但用易产生耐药，且为永久的，不可逆的;耐药性;体内过程;1.泌尿系统损害 机理：尿中浓度高,溶解度低，易结晶； 表现：结晶尿、血尿、疼痛和尿闭;3.血液系统反应 G-6-PD（6-磷酸葡萄糖脱氢酶）缺乏易致溶血性贫血;磺胺嘧啶(SD);柳氮磺吡啶（SASP） 。 ;外用磺胺药 磺胺米隆（SML） 抗菌活性不受脓液和坏死组织中PABA影响 适用于烧伤和创伤后大面积的创面感染 局部刺激性强，有疼痛和烧灼感 ;磺胺嘧啶银（SD-Ag ） 对绿脓杆菌作用强，用于预防和治疗二度或三度烧伤或烫伤的创面感染;磺胺甲噁唑（SMZ，新诺明）;第三节 其他类合成抗菌药; ×; 磺胺类药物与甲氧苄啶合用; 硝基呋喃类和硝基咪唑类;呋喃唑酮(痢特灵） ;