药理学教学ppt课件化学治疗药物.ppt

第7篇; 人工合成抗菌药;;代数;1. 通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA合成 ;;【抗菌机制】;【耐药性】 ; 口服吸收迅速，生物利用度高。 血浆蛋白结合率低，分布广，可进入骨，关节，前列腺等。 t1/2长：洛美沙星（10h），氟罗沙星(12h)，斯帕沙星(17.6h) 。 肝代谢，尿和胆汁排泄，在尿中浓度极高。;;【不良反应与注意事项】 ; 铝，镁和钙等制酸剂；铁，锌制剂可与喹诺酮类在胃肠道发生螯合，影响药物的吸收。 非甾体抗炎药与喹诺酮类合用，加剧中枢神经系统毒性反应，可诱发惊厥。 药酶抑制剂（依诺沙星，环丙沙星）：茶碱类、咖啡因和口服抗凝药血药浓度升高;二、常用氟喹诺酮类药物 ;环丙沙星 Ciprofloxacin ;氧氟沙星 Ofloxacin （氟嗪酸，泰利必妥） ;左氧氟沙星 Levofloxacin (可乐必妥) ;斯帕沙星 Sparfloxacin;莫西沙星 Moxifloxacin; 第二节 磺胺类 抗菌药 ;;;【降低磺胺类疗效的??素】;【耐药性】 ;【临床应用】 ;3. 局部感染 适用于烧伤面感染：铜绿假单胞菌 磺胺米隆（SML，甲磺灭脓） 磺胺嘧啶银（SD-Ag） 眼部感染：细菌性结膜炎、角膜炎、沙眼 磺胺醋酰钠（磺胺乙酰SA）;【不良反应与注意事项】;复方新诺明（co-trimoxazole）;【SMZ+TMP 合用的药理学基础】 复方新诺明 ;第41章  抗结核病药及抗麻风病药 ;第一节 抗结核病药 ; The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1905 for his investigations and discoveries in relation to tuberculosis ;结核感染与危害;Therapy of Tuberculosis; 一、常用抗结核病药 ;对结核杆菌有高度特异性，疗效好 可能作用机制：抑制分枝菌酸的合成 对活动期的结核杆菌有杀菌作用，而对静止期的结核杆菌亦有抑菌作用 单用易产生耐药性，与其他一线药联用可克服这一缺点;【体内过程】;代谢类型与人群差异;【临床应用】; 1.周围神经炎:四肢麻木、肌震颤、痛觉过敏和肌萎缩症状慢代谢型多发。 2.中枢神经系统:诱发惊厥，中毒性脑病 饮酒、癫痫及精神病人慎用。 INH结构和维生素B6结构相似，可导致维生素B6的利用障碍和排泄增加，影响中枢抑制性神经递质r-GABA 合成 解决方法：同服Vit B6有预防作用 3.肝损害:多见于高龄患者，应定期检查肝功 4.过敏反应：皮疹、药热；粒细胞减少和溶血性贫血等 ; 利福平 Rifampicin (RFP);广谱抗生素 1）对繁殖期和静止期的结核杆菌均有作用 2）对麻风杆菌作用明显 3）对G+、G-球菌（包括金黄色葡萄球菌，脑膜炎球菌），对G-杆菌（大肠杆菌，变形杆菌，流感杆菌等）有抑制作用 4）高浓度对衣原体及病毒也有抗菌作用 抗菌机制： 1.特异性抑制敏感菌的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成 ;口服2-4 h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率高 穿透力较强，可渗透到吞噬细胞内杀灭结核杆菌 主要经肝代谢，是肝微粒体酶诱导剂 服药期间，尿，粪，唾液，痰，泪液等呈橘红色;治疗各型结核病 与其他一线药合用 麻风病 耐药金黄色葡萄菌感染和严重的胆道感染 ; 胃肠道反应 肝毒性：易发生于慢性肝病，酒精中毒患者或与INH合用时 肝药酶诱导剂;乙胺丁醇（ethambutol）;;二线抗结核病药;; 抗结核药的应用原则;1．ofloxacin（氧氟沙星）的特点是： A．抗菌活性弱 B．尿中游离浓度高，主要经肾排出 C．血药浓度低 D．口服不易吸收 E．体内分布窄;2. 影响氟喹诺酮类吸收的药物是 A.碳酸钙 B.氯霉素 C.苯巴比妥 D.丙磺舒 E.碳酸氢钠;3. 与氟喹诺酮类合用易加剧中枢神经系统毒性的药物是 A.氢化可的松 B.阿司匹林 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.吗啡;4．治疗流行性脑脊髓膜炎首选： A．sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲恶唑） B．sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶） C．sulfisoxazole,SIZ（磺胺异恶唑） D．trimethoprim,TMP（甲氧苄啶） E．mafenide（磺胺米隆） ;5. 下列哪种药物的抗菌作用会受到普鲁卡因的竞争性抑制？ A．streptomycin（链霉素） B．tetracycline（四环素） C．头孢菌素