陕西国际商贸学院医药学院天然药物化学第一章 总论.pdfVIP

天然 药 物 化 学 天然 药 物 化 学 主编：吴立军（第六版） 第一章：总 论 本 章 内 容 一、绪论 二、生物合成 三、提取分离的方法 四、结构研究方法 第一节 绪 论 1.含义：天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要 用现代科学理论和技术方法研究天然化学成分的一门学科。 2. 天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中 的活性成分是其药效的物资基础。 3.天然药物化学研究内容：天然化学成分的结构类型、理化 性质、提取分离、检识、结构测定等。 4.国内外研究天然药物有效成分的概况 （1）国外 1769年—— 瑞典药师舍勒分离出酒石酸 19世纪初—— 发现吗啡 （1804－1806） 1925年确定吗啡的正确结构，1952年合成(总共用了 150年时间) 20世纪40年代—— 采用色谱分离技术 20世纪60年代—— 各种层析分离技术和光谱分析技术 的应用使天然药物的研究得到了突飞猛进的发展。 1852－1952 （100年）——发现950种 1952 －1962 （10 年）——发现1107 种 以生物碱研究为例 1962 －1972 （10 年）—— 发现3443种 （2 ）国内 a.有机成分的研究早于国外200年（有“医药化 学”来 源于 中国的高度评价） 1575年: 明代李挺的“医学入门”中记载了发酵法从 五倍子中得到没食子酸的过程 1711年: 《本草纲目》34卷下记载了升华法制备 樟脑的过程 b.整理中医药文献获线索: 麻沸散 → 洋金花 → 东莨菪碱 c.收集民间秘方、验方进行分析——青 黛中发 现靛玉红（抗癌作用） d. 从民间药和民族药中寻找 e.运用现代科学技术寻找新药 目前我国天然药化研究步伐已大大加快，研究水平有 了很大提高，大体已接近了发达国家的水平。 1 、 最早——黄连素、延胡索乙素、葛根素、草乌甲 素、丹参酮、青蒿素、紫杉醇、石杉碱甲等几十个品 种。但走向世界的不多 。 2 、提取分离植物药的有效部位或有效部位群，制成标 准化提取物研制新药。如已批准的双黄连、银杏叶、 地奥心血康等 。 3 、以中医理论为基础的中药复方制剂 。 4 、以植物药的标准化提取物为原料，开发功能性食品、 饮料、化妆品等，如芦荟、月见草、沙棘等。 第二节 生物合成简介 一．一次代谢和二次代谢 1. 一次代谢及一次代谢产物（必须的） 2. 二次代谢及二次代谢产物（天然药物化学研究对象） 二.生物合成的基本结构单元 1. C 单位 （CH COOH）：脂肪酸、酚酸、苯醌、等聚酮类 2 3 2. C 单位 （异戊二烯）：萜类、甾类 5 3. C 单位 ：香豆素、木脂素等苯丙素类化合物 6 4. 氨基酸：如生物碱类 5. 复合单位：由上述单位复合构成 三、生物合成途径 （一）醋酸 —— 丙二酸途径 （AA －MA途径） 产物：脂肪酸、酚类、蒽醌等 1 、脂肪酸 饱和脂肪酸——AA －MA途径 ( 乙酰丙二酸酯途径：缩合