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浙 江 大 学硕 士 学位 论 文
黄蝎酒同化合物 的打胡幌 辨 用
及 其 机 制 研 究
硕 士 研 究 生
导 师
李 润 萍
何 俏 军 杨 波
中 文 摘 要
目 的 对 人 工 合 成 的 新 黄 烷 酮 衍 生 物 进 行 体 外 抑 制 肿 瘤 细 胞 增 殖 活 性 筛 选
进 一 步 选 择 活 性 强 的 代 表 化 合 物
研 究 其 体 外 的 抗 瘤 谱 和 对 鼠源 性
人 源 性 荷 瘤
动 物 的 实 验 治 疗 作 用 并 研 究 代 表 化 合 物 的 抗 肿 瘤 作 用 机 制
为 该 类 化 合 物 临 床
用 于 恶 性 肿 瘤 的 治 疗 提 供 药 理 学 资 料
并 为 进 一 步 对 该 类 化 合 物 进 行 结 构 修 饰
寻 找 作 用 更 强 的化 疗 药 物 提 供 理 论 依 据
方 法 采 用 法 对 合 成 的 种 新 黄 烷 酮 衍 生 物 进 行 体 外 抑 制 肿 瘤 细 胞
增 殖 活 性 筛 选
并 研 究 代 表 化 合 物 「 的抗 瘤 谱 和 抗 瘤 活 性 采 用 小 鼠皮 下
移 植 瘤 模 型 和 裸 小 鼠皮 下 移 植 瘤 模 型
观 察 对 , 肉瘤 小 鼠和 荷 人
肝 癌 裸 小 鼠 的 实 验 治 疗 作 用 采 用 电 泳
和 流 式 细 胞
术 检 测 诱 导 毛 和
细 胞 的 凋 亡 作 用 采 用
检 测 「 对 毛 细 胞 凋 亡 相 关 蛋 白 的 影 响
结 果
种 黄 烷 酮 衍 生 物 的 体 外 筛 选 结 果 表 明
「 号 化 合 物 对
种 肿 瘤 细 胞 株 的 抑 制 作 用 较 显 著 值 均 在 以 下
抗 瘤 谱 较 广
浙 江 大 学硕 士 学位 论 文
其 抗 肿 瘤 活 性 大 于 母 体 黄 烷 酮 化 合 物
「 作 用 小 时 后 对 所 有 试 验 肿 瘤 细 胞 均 有 较 强 的 抑 制 增 殖 作 用
包 括 以
等 种 人 白血 病 细 胞 以
及 人 乳 腺 癌
细 胞 人 非 小 细 胞 肺 癌 细 胞
人 肝 癌 细
胞 和 细 胞
人 食 道 癌
细 胞 及 人 前 列 腺 癌 细 胞 值
,在
,
对 肉瘤 小 鼠 的 治 疗 作 用 试 验 结 果 表 明
对 肉瘤 小 鼠
有 较 好 的 实 验 治 疗 作 用 连 续 给 药 天 后
爪 和 爪 组 的
抑 瘤 率 分 别 为 和
对 荷 人肝 癌
裸 小 鼠 的
实 验 治 疗 作 用 试 验 结 果 表
爪 构 组 移 植 瘤 平 均 重 量 有
差 异 肿 瘤 抑 制 率 分 别 为
其 中 组
的 肿 瘤 抑 制 率 大 于
有 明 显 的 治 疗 作 用
流 式 细 胞 术 结 果 表 明
能 够 诱 导 人 白血 病
细 胞 和 肝 癌
细 胞 凋 亡
对 细 胞 周 期 无 明 显 影 响
电泳 结 果 显 示
作 用 能 够 使 一 细 胞 出 现 凋 亡 特 征 性 的 梯 状 汇 染
色 能 够 诱 导 肝 癌 细 胞 凋 亡
叭他 结 果 显 示
使 日 毛 细 胞 磷 酸 化 下 调
使 磷 酸 化 上 调
使 抗 凋 亡 蛋 白 一 下 调 促 使
裂 解 最 终 导 致 细 胞 凋 亡
结 论
抗 瘤 谱 较 广
对 种 白血 病 细 胞 株 具 有 较 好 的 抑 制 作 用 特 别
是 对 如 及 这 种 耐 药 白 血 病 细 胞 也 有 较 好 的 作 用
对 实 体 瘤 细
胞 也 有 较 强 的 体 外 抑 制 增 殖 作 用
这 些 肿 瘤 包 括 前 列 腺 癌
乳 腺 癌
非 小 细 胞 肺
浙 江 大 学硕 士 学位 论 文
癌 食 道 癌
肝 癌 等 各 种 不 同 组 织 器 官 的 肿 瘤
对 皮 下 接 种 肉瘤 有 明 显 的 实 验 治 疗 作 用
隔 天 腹 腔 注 射
爪 对 荷 人 肝 癌
裸 小 鼠 也 有 明 显 的 实 验 治 疗 作 用
尸
能 够 诱 导 和
细 胞 凋 亡
诱 导 日 一 细 胞 凋 亡 的 机 制 是 通 过 激 活 细 胞 信 号 转 导
途 径 使 抗 凋 亡 蛋 白
下 调 促 使
队 裂 解
最 终 导 致 细 胞 凋 亡 因 此
可 能 通 过 激 活 户 细 胞 信 号 转 导 途 径 和
级 联 反 应
诱 导 肿 瘤 细 胞 凋 亡
从 而 发 挥 其 抗 肿 瘤 作 用
关 键 词 黄 烷 酮 抗 肿 瘤 作 用 凋 亡
浙 江 大 学硕 士 学位 论 文
,
月
访
妙 丫
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