课件：三镇静催眠药癫痫药及抗精神失常药.ppt

卡马西平 Carbamazepine 性 状：本品为白色或几乎白色结晶性粉末；具有多晶 型。几乎无臭。在氯仿中易溶，在乙醇中略溶， 在水或乙醚中几乎不溶。 化学名： 5H-二苯并[b,f]氮杂?-5-甲酰胺 又名酰胺咪嗪。 稳定性：本品在干燥状态及室温下较稳定。片剂在潮湿的 环境中可生成二水合物，使片剂硬化，导致溶解 和吸收变差，药效降为原来的1/3。本品对光亦不 稳定，长时间光照可能生成橙黄色聚合物，部分 也可分解为二聚体和10,11-环氧化物，所以应避 光密闭保存。 鉴 别：本品与硝酸共热，显橙红色。 作 用：本品为抗癫痫药，对精神运动性发作疗效较好， 对大发作也有效，对局限性发作和小发作疗效 差，对三叉神经痛及舌咽神经痛的治疗优于苯妥 英钠。 卡马西平 第三节 抗精神失常药 抗精神失常药 现代社会因为来各方面的压力，人们常表现出焦虑、焦躁等症状，部分人患有不同程度的抑郁症。 抗精神失常药按其主要适应证可分为抗精神药、抗焦虑药、抗抑郁药等。 概述 精神病又称精神分裂症 严重的大脑功能障碍 阳性症状:幻觉、妄想、思维解离、激越、异常情绪 情感症状：焦虑、抑郁、负罪感 抗精神失常药分类 抗精神病药 抗抑郁药 抗燥狂药 抗焦虑药 一．抗精神病药 按化学结构分类 吩噻嗪类：氯丙嗪 噻吨类（硫杂嗯类）：泰尔登 丁酰苯类：氟哌啶醇 二苯氮杂卓类：氯氮平 （一）?? 吩噻嗪类 第一代抗精神病药 构效关系：吩噻嗪类药物的基本结构是2、10-取代的吩噻嗪衍生物。吩噻嗪本身无抗精神病作用，主要由两个侧链发挥作用。 1.2-位取代基不同，抗精神病作用强度不同，其强弱顺序： 2.吩噻嗪母核与10一位侧链上氨基之间相隔三个碳原子时抗精神病作用最强；相隔2个碳原子时抗精神病作用减弱，而抗组织胺作用增强。 3.10-位侧链末端必须为叔胺结构，不同的叔胺结构，抗精神病作用强度不同，其强弱顺序如下。 4.吩噻嗪母核10-位氮原子用碳原子代替或5一位硫原子用-CHCH-取代，仍有抗精神病作用，但抗抑郁作用增强。 5.将侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，改变药物脂溶性，延长药物作用时间，可得到长效药物。 盐酸氯丙嗪 化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。 具有吩噻嗪环易氧化变色。在空气或日光下放置，渐变为红棕色。为防止氧化变质，注射液中加入对氢醌、亚硫酸氢钠、维生素C等抗氧剂。贮存时应遮光，密封保存。 水溶液遇氧化剂时能氧化变色，如遇硝酸时显红色，渐变淡红色；遇三氯化铁显稳定的红色。 临床 用于治疗精神分裂症，用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。 服药期间避免日光强烈照射，防止发生严重的光毒化过敏反应。 （二）噻吨类（硫杂嗯类） 氯普噻吨 （三）丁酰苯类 氟哌啶醇 （四）二苯氮杂卓类 氯氮平 二．抗焦虑药 抗焦虑药是指具有焦虑不安作用的药物。临床多用苯二氮卓类药物，代表药物有地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑及三唑仑等。 三．抗抑郁药 按其结构和作用分为： 三环类抗抑郁剂，如：阿米替林、丙咪嗪 四环类抗抑郁剂，如：马普替林 单胺氧化酶抑制剂，如：苯乙肼 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，如：氟西汀 抗抑郁药物 几乎我们所有人都在某个时候觉得情绪低落，常常是因为生活中一些不如意的事情。但是持续性的抑郁--受影响的这段时期称之为重度抑郁--则是另外一回事。在全世界，受某种形式的抑郁影响的人数占全部妇女的25％，全部男性的10％，以及全部青少年的5％。 抑郁反应(轻度并常常为短期抑郁)包括由于特定生活环境而引起...... （一）单胺氧化酶抑制剂 （二）三环类抗抑郁剂 （三）四环类抗抑郁剂 （四）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 思考题: 1.简述巴比妥类药物的构效关系。 2.简述抗精神病药物的结构类型及代表药。 3.从药物不稳定的角度解释苯巴比妥钠注射液及苯妥英钠注射液为何做成粉针,而不能做成水针剂? 4.用化学方法区别下列药物: 苯巴比妥钠、苯妥英钠及硫喷妥钠 5.如何贮存下列药物：水合氯醛、盐酸氯丙嗪 谢 谢！ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 奥沙西泮 在酸或碱中加热水解（1，2位水解，产生芳伯氨基） , 然后经重氮化反应 , 与 β- 萘酚作用生成橙色沉淀。地西泮由于1位有甲基，无此反应 是地西泮的活性代谢产物，又名：舒宁；去甲羟基安定 1位无甲基 3位有手性碳原子，右旋体作用强于左旋体，目前使用外消旋体 7- 氯 -l ,3- 二氢 -