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环糊精药用高分子材料的性能及制备方法
班级:2012级高分子材料与工程(2)班 姓名:贾邢斌
学号:P122014323 同组成员:姜基深
一、名称及化学结构式
1?名称:中文名环糊精,英文名Cyclodextrin,简称CD。
2 ?化学结构式:
n二
n二6, a -CD n=7, 3 -CD n=8, Y-CD
图(一)
图(一)
图(二)环糊精分了结构
特点:环糊精分子呈环形圆筒状,像一个屮间冇空洞,两端不封闭,上宽下 窄的I员I通。环糊精的空腔内由于有轻基和糖苜结合的-0-原了而成疏水性,而分 之中的疑基均朝向外部,因而又冇亲水性。环糊精的分子中的葡萄糖单位是以椅 式构象存在。
二、环糊精的种类
环糊精,简称CD,是一?种环状低聚糖的同系物。它是曲淀粉径转化生成的 由6-12个葡萄糖分了通过a-1,4糖昔键连接而成的具有特殊环状空腔结构的非 还原性低聚糖的总称。而一般研究和应用较多的是分别由6、7和8个脱水葡萄糖单位组成的a-, B-和y-环糊精。除了常见的环糊精以外,述冇分支环糊精 和大环糊精等。大环糊精是一类由9个以上葡萄糖基组成的环糊精混合物的总 称。
分支环糊精均分支环糊厂单分支环糊精
分支环糊精
均分支环糊
(均多分支环糊
J多分支环糊精<
I杂多分支环糊
杂分支环糊精
三、 环糊精的来源
环糊精是通过催化酶从含淀粉的植物(如:大麦、小麦、马铃暮、番暮等) 屮提取的寡糖物,具有纯植物性,不会引起过敏反应。
环糊精也可以通过合成的方法制得,通常是通过淀粉在环糊精葡萄糖基转移 酶的作用下,把直链麦芽低聚糖转变为环糊精。环糊精葡萄糖基传移酶的主耍来 源为巨大芽抱杆菌、嗜碱芽孑包杆菌及软化芽抱杆菌等。该没根据细菌来源不同有 一定的区别。
四、 环糊精的性质
1 ?化学性质
(1) 对热、酸、碱的稳定性
环糊精在碱、甚至是强碱屮比较稳定,单无机酸可水解环糊精生成葡萄糖和 系列非环状麦芽糖。
(2) 基团与键的反应活性
环糊精内存的三种轻基都有反应活性,通过在轻基位置引入新的基团可得到 环糊精衍生物。环糊精的基本单元-毗喃葡萄糖环口J以进行反应和断裂的键冇: C-2、C-3 和 C-6 以及 C-O、C-H 和 C-C 键。
2.物理性质
性质
a -坏糊精
B -环糊精
丫-坏糊精
分了式
(C6H10O5)6
(C6H1005)7
(C6H1005)8
结品形状
针状或六角形
棱柱状
长方柱或片状
碘络合物颜色
蓝色
黄色
黄褐色
空腔内经(A)
5~6
7~8
9-10
空腔深度(A)
6.7
7.0
7.0
表(一) 环糊精一般物理性质
温度(摄氏度)
环糊精
B -环糊精
丫-环糊精
25
14.5
1.85
23.2
30
16.0
2. 25
2 5
40
25.6
3. 52
63.5
45
32.3
4. 45
77.2
50
43.5
5. 62
93.8
60
66.2
9. 02
129.2
70
87.6
15. 30
163. 7
80
109.3
25. 30
198.0
90
131.6
39. 70
表(二) 环糊精在不同温度下的溶解度(g/100mlH20)
药学性质
(1)环糊精具有独特的包接能力
环糊精具冇特殊的环状空腔结构,外表亲水而内部疏水,这种疏水性空腔可 与冇机分子及其化合物形成包接络合物,或在空腔内部嵌入分子量适当的冇机物 而形成稳定的络合物。
环糊精具冇较好的生物稳定性
环糊精没有还原尾端基,不具有还原性,一般作为非还原性的碳水化合物参 与反应。也不具有非还原尾端基,对淀粉酶具有不同程度的抵抗性。
五、制备方法及工艺流程
制备方法
三种环糊精屮,由丁 B-环糊精的包接功能稳定,用途最广,且水溶解度低, 生产较容易,成木低,产量大,故以环糊精为例,介绍环糊精制备方法。
以淀粉为原料生产环糊精的工艺冇三个阶段:第一阶段是制备环糊精葡萄糖 基转移酶(CGT) ; CGT能将聚合度为6个以上的直链麦芽低聚糖转变为环糊精。 笫二阶段是淀粉浆在转移酶的作用下牛成环糊精;第三阶段是环糊精的提取和精 制。
工业上生产环糊精的工艺有两种,一种是由发酵液结晶,发酵产物为三种环 糊精混合物;另一种是用甲苯为络合剂控制发酵,制得高产率的B-环糊精。
酶发酵法
选择直链淀粉含量较高的玉米淀粉,配成10-15% (质量分数)的淀粉乳, 加入CGT液化,控制pH值8. 5左右,温度85-90° C,时间30mino淀粉乳液化 冷却至60-65° C,用Ca (011) 2调叩值8.5左右,家适量酶液。与30° C发酵 20~30小时,当产物达到要求后升温灭酶。将发酵液升温至85-90° C,调pH值 5. 5-6.0,家少量a -淀粉酶,反应30分钟,是未转化的淀粉和糊精水解,降低 反应液粘度
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