《美洛昔康片》-公开·课件.pptVIP

美洛昔康片 组员分工： 纲要 药物基本资料 药物基本资料 药物基本资料 药物基本资料 纲要 药物改进原因 * * 药物基本资料 1 药物改进原因 2 美洛昔康环糊精包合物制备 3 结果与结论 4 成分 性状 适应症 药理作用 名称 美洛昔康片 名称 性状 适应症 药理作用 成分 主要成分为美洛昔康 药物基本资料 名称 成分 性状 适应症 药理作用 本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片 名称 成分 性状 适应症 药理作用 适用于类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎的症状治疗。 名称 成分 性状 适应症 药理作用 美洛昔康是烯醇酸类的一种非类固醇消炎镇痛药（NSAID），在动物试验中显示出消炎、止痛和退热的性质。美洛昔康对于所有标准炎症模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成，这是上述作用的共同机制。 药物基本资料 1 药物改进原因 2 美洛昔康环糊精包合物制备 3 结果与结论 4 美洛昔康为难溶性弱酸化合物，在水中几乎不溶，从而影响了其广泛使用。环糊精及其衍生物外亲水、内疏水且对人体无害，是合适的药物载体。药物通过与环糊精形成包合物可提高药物的溶解度和稳定性，以增强其生物利用度，同时减少药物用量以缓解对肠胃的刺激。 美洛昔康 back 美洛昔康环糊精包合物制备 试药与仪器 包合物工艺设计与优化 包合物制备 数据处理与结果分析 4 1 2 3 美洛昔康环糊精包合物制备 试药 美洛昔康，环糊精 仪器 95-1 型磁力加热搅拌器，UV-2100 紫外分光光度计，DMWB3-223ASC 数码显微镜 back 美洛昔康环糊精包合物制备 经预实验发现影响包合的主要因素为β-C D与MLX 的比例、搅拌的时间、包合的温度、故以此三因素为考察指标组成U9( 96 ) 表，进行三因素九水平均匀设计实验，因素水平表( 见表1 ) 包合物工艺设计与优化 back 第一步：称取一定量的 β-CD用pH7.8的磷酸盐缓冲 溶液，配置成一定温度的 饱和溶液 包合物制备 第二步：在规定温度、固定转速搅拌下缓缓加入美洛昔康溶液( pH8) 搅拌至规定时间 第三步：冷藏24h，真空抽滤，用无水乙醇洗涤 第四步：自然晾干24h 即得疏松状黄色包合物粉末 back 数据处理与结果分析 美洛昔康环糊精包合物制备 美洛昔康环糊精包合物制备 将表2的各因素各水平对包合率用SPSS10.0软件进行逐步多元回归分析，得到: 回归方程 Y= 76.17- 43.252X2+0.313X3+3.44X22S( 标准离差) = 4 9386； RR( 复相关系数)= 0. 970； F= 54.385， 经上述优化软件自检，ａ=0.000F检验通过，从以上回归方程得出，影响包合率的主要因素是X2(β-CD和美洛昔康的投料比)和X3搅拌时间，根据各因素的作用，理论实验条件为：X1= 60C；X2=1.0:1; X3= 90min。用理论条件及NO.1、NO.5、NO.7条件，进行实验，结果( 见表3) 数据处理与结果分析 综合包合率与收得率，选定优化条件为X1=60C；X2=1.2：1；X3= 90分钟。按优化条件制备3批包合物，经测定包合率在48.7%~52.0%之间，RSD为3.72%。 美洛昔康环糊精包合物制备 back 结果与结论 包合物的鉴定 直接溶解度的测定 包合物含量测定 相溶解度的测定 讨论 包合物的鉴定 a.红外光谱的测定: 美洛昔康及其包合物的红外扫描图谱(见图1、2、3)表明，包合物无美洛昔康的吸收特征，但有B-CD的吸收特征。说明美洛昔康包合成功，已形成了新物相。 b.数码光学显微镜观察: 分别取B-CD、MLX、MLX-B-CD 包合物样品加水搅匀，置于40*10倍显微镜下，观察到各物质形态( 见图4、5、6) 图中表明，在上述制备条件下，美洛昔康分子嵌入了B-CD 结构中， 破坏了B-CD 的原有空间结构，使晶格排列发生变化。 包合物的含量鉴定 a.标准曲线的制备 精密称定0.0351g美洛昔康置100mL容量瓶中,用0.01mol·L-1氢氧化钠溶液稀释至刻度,分别吸取上述溶液于25mL容量瓶中,配制成浓度为1*10-4, 8