课件：H受体拮抗剂.pptVIP

3、适应症： 预防细胞毒药物引起的恶心和呕吐。 4、用量用法： 在每一个治疗周期中，最多可以连续应用本品6天。成人每日剂量为5mg。建议在治疗的第1－6日静脉给药。 2岁以上儿童推荐剂量为200μg/kg，最大剂量为5mg/日，最好静脉给药，疗程为6天，用法如成人。本药也可以作为口服液给药，应至少于早餐前1小时服用。如果单独使用本药反应不佳，可以通过同时应用地塞米松提高抗呕吐疗效，不需要增加剂量。 肝、肾功能不全患者静脉给药时剂量应减半。高血压未控制的患者，用量不宜超过10mg。 5不良反应： 临床研究中最常见的不良反应为，应用2mg时的头痛（22％）和应用5mg时的便秘（11％）。这些反应在代谢不良者中的发生率更高。偶有关于头晕、疲劳和腹痛、腹泻等胃肠功能紊乱的报道（0.1-5％）。与其它5－HT3受体拮抗剂相似，个别病例出现虚脱、晕厥、心血管意外，但未明确本药与这些不良反应的关系，有可能是由于细胞毒药物或原有疾病所引起。 还包括以下一种或多种表现的I型过敏反应：面色潮红或全身荨麻疹，胸部压迫感，呼吸困难，急性支气管痉挛和低血压。 1、药理作用： 本药是一具止吐作用的强效及高选择性5-HT受体拮抗剂。 2、药代动力学： 本药于体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65％，很快且大部分被代谢，其途径主要通过N－去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过尿液及粪便排泄。 3、适应症： 注射液用于预防和治疗因细胞毒性药物引起的呕吐及恶心。片剂则具有预防作用。 4、用法用量： 片剂 成人 细胞毒治疗时每次1mg，每日2次，第一剂量应于细胞毒治疗前1小时服用。 注射液 成人3mg加入20－50ml输注液中，输注时间需超过5分钟。24小时内最多可给药3次，每次3mg，最大剂量不应超过9mg/日。预防 大部分病人只需单一剂量3mg便可防止呕吐及恶心超过24小时。于一疗程中，可连续使用5日。预防剂量须于细胞毒药物治疗开始前完成投放。 24小时内最大剂量不应超过9mg。 5、不良反应： 轻微头痛、便秘，一过性转氨酶升高。 ? 1、药理作用： 阿扎司琼为选择性的5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质5一HT3受体亲和力的研究表明其亲和力是甲氰氯普胺的410倍，恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。动物实验表明阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔犬呕吐；0.3mg/kg可完全抑制阿霉素和环磷酰胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明阿扎司琼l0mg静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药物引起的恶心和呕吐。 2、药代动力学： 据文献报道，健康男性志愿者静脉注射本品10mg后，3分钟血浆中原形药的浓度为90.5ug/ml，其药动学呈线性。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为0.3h和4.3h。 对接受顺铂治疗的肿瘤患者，静脉注射本品10mg后，终末半衰期为7.3±1.2h，较健康人长；原形药24h由尿排泄量为剂量的64.3 ± 15%。 3、适应症： ?用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心呕吐及手术后病人恶心呕吐。 4、用法用量：（?1）放疗、化疗病人:每日一次10mg，用40m1生理盐水稀释后于放、化疗前30分钟缓慢静脉注射。（2）手术后恶心呕吐:手术结束前10min用40m1生理盐水稀释后缓慢静脉注射。 5、不良反应： 部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等反应;上述反应轻微;无须特殊处理。 1、药理作用： 顺铂等抗肿瘤药物可使5-HT从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来，5-HT与存在于消化道粘膜的传入迷走神经末稍的5－HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐，盐酸雷莫司琼主要通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。 2、药代动力学： 健康成人静脉给药0.1-0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，半衰期约为5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。给药后24小时内尿中原形药物排泄率为给药量的16－22%，除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其偶合物。给健康人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。 3、适应症： 预防或治疗化疗药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。 4、用法用量： 成人 通常给予0.3mg，一日1次静脉注射。可根据年龄、症状不同适当增减用量，但最大剂量不应超过0.6mg/日。 5、不良反应： 头痛、头重，腹泻，身体发热感，头部发烧，舌体麻木感，一过性转氨酶升高。 93例患者，3组各31例，其中性别、年龄及病种分布无显著性差异，具可比性。 止吐方法： 托烷司琼5mg，化疗前半小时静注，连用5d；格拉司琼3mg，化疗前半小时静注，连用5d；昂丹司琼8mg，化疗前半小时静注，连用5d。 3组均观察恶心、呕吐。 托烷司琼组及格拉司琼组平均恶心的控