课件：纳米材料与肿瘤靶向.pptVIP

* 树枝状大分子的结构特点： 　　 精确的分子结构； 　　 高度的几何对称性； 　　 外围大量的官能团； 　　 分子内存在空腔； 　　 分子量可控； 　　 分子本身具有纳米尺寸。 树枝状大分子的性能特点： 　　 良好的溶解和混合分散性； 　　 黏度随分子量的增加出现最大值； 　　 单分散性 * 特殊的空腔结构有利于药物的负载，可以根据包裹药物分子的大小，调控球腔的大小以便能够包裹药物分子 改变官能团的性质可以控制携带不同类型的药物分子 表面层上的官能团可以连接抗体或基因物质，适合定向药物运输 树枝状聚合物容易被细胞膜吞噬，适合用于基因疗法。 　 树枝状大分子作为药物载体的优势 * 展 望 纳米药物和纳米载体既是国际科学前沿，也是与人类健康和生活密切相关的重要社会问题，充满了创新机遇。 如何提高肿瘤靶向治疗效果，人造纳米颗粒如何克服生物体的生理屏障，以及制定纳米药物技术的标准规则等都是发展纳米药物过程中必须考虑的问题。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 依據藥物的性質與製備方法的不同，可將纳米藥物分成—— * * * * * * * * a：载药脂质体结合特异性病毒组件；b：载药脂质体与癌细胞特异性结合；c：胞吞现象，而且病毒组件与内含体内膜相互反应；d：在细胞中释放药物 * * * * * * 马来酸酰化支链淀粉（MP） * * * * * 整合蛋白与血管生成因子之间的关系 * 巨噬细胞吞噬作用 单核-巨噬细胞对微粒的吞噬作用决定于 1. 血浆中的某些特定蛋白 ----即调理素(opsonins) 2. 巨噬细胞上的有关受体 微粒通过吸附调理素，粘附在巨噬细胞的表面，然后内在的生化作用(内吞、融合)被巨噬细胞摄取 。 * 大分子和颗粒进入和排出细胞 胞 饮 吞 噬 * 被动靶向制剂的载体： 乳剂 脂质体 微球 纳米囊 纳米粒 纳米球 * 脂质体（Liposomes） 脂质体是将药物包封于类脂分子层形成的薄膜内所构成的超微球状囊泡 这种具有类似生物膜双分子层结构的分子囊称脂质体（liposomes） * ? 脂质体的形成与结构 构成脂质体双层的封闭小室： 内部---中心水性空间（包含一定体积的水溶液） 周围被脂质双层包围而独立 外层---脂质双层形成的泡囊 ? lipid bilayer aqueous space * ? 水溶性药物：在中心水性空间或层间水性空间 脂溶性药物：在双分子层的疏水空间 常见形态：球形、椭球形等 大小：几十nm ~ 几个um之间 Hydrophobic drug in lipidbilayer Hydrophilic drug * 脂质体是以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故作为药物的载体，能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。 特点： ① 靶向性和淋巴定向性 ②???缓释性 ③???细胞亲和性与组织相容性 ④???降低药物毒性 ⑤???保护药物提高稳定性 * 脂质体使抗癌药物在靶区具有滞留性 由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰酶、因此将抗癌药物包制成脂质体，不仅由于酶使药物容易释出，且可促使药物中肿瘤细胞部位特异地蓄积。因此，如将包封于脂质体的抗癌药物直接注入瘤体，能使局部有效的药物浓度维持较长的时间，利于杀癌细胞。 * 脂质体的作用特点 脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸附、脂交换、内吞(endocytosis)、融合(fusion)等。 * a：特异性载药脂质体； b：非特异性载药脂质体； c：在细胞质释放药物； d：吸附到细胞表面，破坏细胞膜组件，进入细胞内释放药物； e：与细胞膜进行脂质转换，释放