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陈蕾:雷公藤和短绢毛桂木的生物活性成分研究摘
陈蕾:雷公藤和短绢毛桂木的生物活性成分研究
摘 要
雷公藤(Tripterygium witfordii Hook。£)是卫矛科(Celastraceae)雷公藤属 植物,以全根或去皮根木质部入药。有杀虫、清热解毒、祛风通络、消肿止痛、 止血等功效。近二十年来,各种雷公藤制剂在临床上被广泛用于治疗类风湿性关 节炎、牛皮癣、肿瘤、系统性红斑狼疮、肾炎等疾病。
国内外研究发现,雷公藤某些成分能抑制血管肉皮细胞的增殖,抑制血管内 皮细胞生长因子的表达与合成,但未有以抗新生血管形成为靶点对雷公藤活性成 分进行系统研究的报道。
我们初步的药理研究表明:雷公藤(7=wilfordii)的乙醇提取物有抑制人血管内 皮细胞(ECV-304)增殖的作用,而乙酸乙酯部位为活性部位,并在活性指导下 对其进行分离。当浓度为100pg/ml时,其中若干组份对ECV-304增殖的抑制率 从26.5—69.1%不等,因此对它们进行了进一步的分离与纯化。共分离鉴定了10
个化合物:雷公藤汀碱(wilfortine,1-1),雷公藤精碱(wilforgine,i-2),triptonine B (1-3),wilfornine F(I_4),雷公藤内酯酮酸A(triptotriterpenonic acidA,l-S),雷公藤 内酯乙(wilforlide B,I-6),雷公藤内酯甲(wilforlidc A=reglide=abruslacton A, I-7),3-epiabmslactone A q-s),tdp/erygic acid A(=雷公藤三萜酸cI_9)和表儿茶 素((_).epicatechin,I-10)。化合物I-l-14属生物碱类化合物,化合物I-s_I.9属三 萜类化合物。
其中化合物I-1为新的倍半萜大环生物碱,1-8为首次从本属植物中分离。 初步活性筛选表明:雷公藤中部分单体对HUVEC细胞增殖有抑制作用。
短绢毛桂木(Artocarpus petelotii Gagnep.)是桑科(Moraceae)波罗蜜属 (Artocarpus J.R.etGForst)植物。其多种同属植物在东南亚地区民间作草药使 用。该属植物富含异戊烯基黄酮类化合物,也含少量二苯乙烯类和与其生源相关 的2.芳基苯并呋喃类化合物。这些化合物往往具有多样的生物活性,为筛选结构 特异和具有潜在功能的先导化合物提供了良好的前提。
我们研究组近期从产于云南西双版纳的该属植物野树波罗“.chama Buch..Ham)的根皮和茎皮中分离到异戊烯基取代的黄酮、二苯乙烯和具有新颖骨 架的酚性化合物,部分化合物显示了细胞毒和抗H1V活性。作为对该属药用植
物系统研究的延续,我们对相同产地的短绢毛桂木(A petelotii)进行了初步的 体外细胞毒活性研究,发现其乙醇提取物和其中的乙酸乙酯部位对HepG2细胞 株体外有抑制活性,而该植物的化学及生物活性研究在国内外未见报道。因此, 我们对乙酸乙酯活性部位进行了植物化学研究。共分离得到8个异戊烯2.芳基苯
陈蕾:雷公藤和短绢毛桂木的生物活性成分研究
陈蕾:雷公藤和短绢毛桂木的生物活性成分研究 摘要
并呋喃类化合物,通过ID.,2D-NMR,HRMS,IlL uV等手段鉴定了化合物!I-1 一II-8的结构。
其中lI_1—Ⅱ-7为新化合物,命名为artopetelins A—G,II-8为已知化合物
lakoochin B。化合物II.4和II-8对HepG2具有细胞毒活性,Ic50分别为75.02
和25.02蒯。
从雷公藤和短绢毛桂木的两个活性部位中共分离鉴定了18个化合物,其中 8个为新化合物。
最后本文对雷公藤(Z wilfordii)的化学成分与药理活性研究的进展进行了综 述。
关键词;雷公藤;卫矛科;倍半萜生物碱;三萜;雷公藤汀碱;短绢毛桂木:波
罗蜜属;桑科:异戊烯2.芳基苯并呋喃;短绢毛素甲一庚。
中图分类号:R9
陈蕾:雷公藤和短绢毛桂木的生物活性成分研究
陈蕾:雷公藤和短绢毛桂木的生物活性成分研究 摘要
Abstract
抒/pterygium wilfordii Hook.f.(Celastraceae)and its preparation are used as
traditional Chinese medicine for the treatment of rheumatoid arthritis,skin disorders, systemi
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