课件：抗菌药物合理应用大环内酯类.ppt

围产期及新生儿 婴儿生长受阻 新生儿喂养困难 胃食管反流病 非细菌性传染病 预防疟疾 斑疹伤寒 猫抓病 弓形虫 生殖泌尿系感染 细菌性前列腺炎 阿奇霉素0.5g po qd或罗红霉素0.25g po bid连用2周 非淋菌性宫颈炎 交沙霉素0.4g po tid连用10天 抗肿瘤作用 主要用于多发性骨髓瘤、淋巴瘤、胃癌等治疗 抗肿瘤作用机制 竞争性的结合P-糖蛋白 延缓化疗药物的耐药性 增加细胞因子的抗癌活性 抑制肿瘤血管形成 抑制肿瘤细胞粘附 不良反应 ①肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。 ②耳鸣和听觉障碍，静脉给药时可发生氨基转移酶升高，但停药或减量可恢复。 ③可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。 ④因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎，故滴液宜稀(0·l%），滴速直慢。 ⑤本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱血浓度监测，以防意外。 THANK YOU THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 大环内酯类抗菌药物特点及临床应用 ** 药械科 大环内酯类抗菌药物分类 14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素、柱晶白霉素、米欧卡霉素 特点 大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。 抗菌谱 多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌 新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性 耐药机制 产生灭活酶（酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶） 靶位结构甲基化 摄入减少、外排增多 药代动力学 红霉素不耐酸、口服吸收少，新大环内酯类不易被胃酸破坏。 分布较广，但不易通过血脑屏障，肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度。 红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素主要经肾排泄。 新一代大环内酯类药物 阿奇霉素 对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用强，对肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素 罗红霉素 对支原体、衣原体等较强，对G+菌、厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱 克拉霉素 对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强 特点 对一般细菌引起的肺部感染作用较强 对β-内酰胺类抗生素无效的支原体、衣原体、军团菌等有效 对弯曲杆菌、幽门螺杆菌和鸟结核杆菌有较强的抗菌活性 血药浓度低，但组织分布与细胞内移动性良好 毒性小，变态反应少 临床应用 呼吸系统 消化系统 皮肤科 围产期及新生儿 非细菌性传染病 泌尿生殖系感染 呼吸系统 支气管哮喘 支气管扩张 慢性阻塞性肺病 囊性纤维化 慢性咽炎 社区获得性肺炎（CAP） β内酰胺类联合大环内酯类药物 使用β-内酰胺类/ β内酰胺类酶抑制剂单用或联合静脉注射大环内酯类 弥漫性泛细支气管炎（DPB） 红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因子的过剩分泌，改善气道炎症，切断气道感染和炎症的恶性循环 红霉素250mg口服2/d，1月后评价疗效，如有效，继续口服6个月 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 特发性肺纤维化（IPF） 红霉素具有抗炎和免疫调节功能，对肺纤维化治疗作用是通过抑制多形核白细胞的功能来实现的。 使用小剂量红霉素，0.25g/d长期口服，疗效尚不能肯定，正处于研究观察阶段。 小儿支原体、衣原体肺炎 轻症可以口服 重症肺炎：阿奇霉素10mg/kg*d或红霉素20~30mg/kg*d静脉给药7~10天，临床症状、体征消失或明显改善后，改用阿奇霉素片10mg/kg*d，1次/d，连用3天。 消化系统 消化性溃疡 功能性消化不良 肠易激惹综合征 糖尿病胃轻瘫 胆石症 消化性溃疡 常规对胃镜检出幽门螺旋杆菌（HP）感染患者给予对症治疗 质子泵抑制剂（胶体铋）+克拉霉素+阿莫西林+甲硝唑（替硝唑）3种抗菌药物中的2种，组成三联疗法 皮肤科 痤疮 玫瑰糠疹 酒渣鼻 大包性类天包疮 银屑病 可编辑 可编辑