课件：激素类药物心得.pptVIP

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 1931年，布特南特从15吨男性尿中提取到15 mg雄素酮。 1934年，布特南特和他的同事又分离得到第2个结晶去氢表雄酮。 1935年，David从1000 kg雄性仔牛睾丸中分离出270 mg睾丸素（睾酮），活性为去氢表雄酮的6~10倍。 （一）雄性激素--丙酸睾酮 化学名：17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯 1、结构与命名 2、生物转化 活性比：二氢睾酮：睾丸素：△4-雄烯二酮=150：100：10 活性产物 睾丸素 3、结构改造产物 目的：使用方便、长效 17位羟基成酯：戊酸酯和十一烯酸酯为长效药物--每月一次。 17位引入甲基，口服吸收快，生物利用度好，不易在肝脏内被破坏，不易代谢；舌下给药更有效。 甲睾酮 4、合成 去氢表雄酮 双氢睾酮 醋酸 醋酸去氢表雄酮 Oppenauer 氧化 Oppenauer 氧化 KBH4 与丙酸成酯得丙酸睾酮 注：Oppenauer 氧化 仲醇在叔丁醇铝或异丙醇铝和丙酮作用下，氧化成为相应的酮，而丙酮则还原为异丙醇。 （二）蛋白同化激素 对睾酮的结构稍加变动，均可使雄性活性降低及蛋白同化活性增加： --19去甲基 --A环取代 --A环并环 已得到一些睾酮的衍生物，雄性激素的作用很弱，在正常剂量下几无雄性作用，被称为蛋白同化激素。 主要缺点：男性化副反应。