黄嘌呤生物碱类.ppt

中枢兴奋药-黄嘌呤生物碱类 本节内容： 1.黄嘌呤生物碱类的概述 2.结构修饰 3.黄嘌呤生物碱类的理化性质 4.咖啡因---代表药物 黄嘌呤生物碱类药物均为黄嘌呤的衍生物，常用的药物有咖啡因、茶碱、可可豆碱。 黄嘌呤生物碱类 1.兴奋中枢、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏。 2.兴奋中枢作用的强弱顺序依次为 咖啡因茶碱可可豆碱； 兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为 茶碱可可豆碱咖啡因。 3.临床应用： 咖啡因 中枢兴奋药； 茶碱 平滑肌松驰药、利尿药及强心药； 可可豆碱 利尿药，现已少用。 概述 登布茶碱：可扩张脑血管，增加脑内氧分压，用于治疗脑血管梗塞后遗症； 丙己茶碱：能激活神经细胞，改善记忆，用于治疗痴呆症； 己酮可可豆碱：可抑制血小板凝集，改善脑代谢和微循环，用于抗血栓和治疗脑血管性痴呆。 结构修饰 1. 在水中溶解度都很小。 2. 由于结构中甲基的取代位置不同，酸碱性略有差别，但它们的酸碱性都很弱。 药物名称 Ka Kb pKa 咖 啡 因 可可豆碱 茶 碱 ＜1×10-14（25℃） 0.9×10-10（） 1.7×10-9（） 0.7×10-14（） 1.3×10-14（） 1.9×10-14（） 14 10 8.8 理化性质 3.紫脲酸铵反应（黄嘌呤类药物共有反应） 本类药物均能与盐酸和氯酸钾在水浴上共热（黄嘌呤的咪唑环开环），蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。 4.具有内酰胺结构，与碱共热，发生水解而开环并脱羧。 对碱的稳定顺序：茶碱可可豆碱咖啡因。以咖啡因为例，与碱共热生成咖啡亭。 5.与一般生物碱沉淀试剂不产生沉淀，但遇鞣酸试液产生沉淀，沉淀溶于过量的鞣酸试液中。 咖啡因 本品为白色或带极微黄绿色，针状结晶，无臭，味苦，有风化性；应密封保存。在热水或三氯甲烷中易溶，在水乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶；熔点235-238℃。 1.结构 2.性状 本品的碱性极弱，水溶液对石蕊试纸呈中性，与强酸如盐酸、氢溴酸形成的盐极不稳定，在水中立即水解析出沉淀。 苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度，如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖，使水溶性增大，可制成注射剂, 供临床使用。 3.化学性质 (1)小剂量能增强大脑皮层的兴奋过程，改善思维，振奋精神，可用于治疗神经衰弱和精神抑制等。 (2)大剂量咖啡因能直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，用于对抗严重传染病、酒精中毒、催眠药和抗组织胺药过量引起的中枢抑制。 4.临床应用