级药物化学期中教学课件.ppt

药物化学 2011-06-16 1.对氯洁霉素盐酸盐进行结构修饰制成2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁霉素-2-磷酸酯二钠盐是 （ B ） A.软药 B.前药 C.硬药 D.先导化合物 E.孪药 2. 下列何种药物可以用于治疗肺结核 （D ） A. 氟哌酸 B. 阿莫西林 C. 头孢哌酮 D. 异烟肼 E. 酮康唑 3. 在药物中引入下列哪个基团能够最有效地增加水溶性 （ E ） A. 乙基 B. 苯基 C. 甲氧基 D. 氯原子 E. 酰胺基   4. 药物中的羟基与受体的酰胺基团之间可以存在以下哪种相互作用？（ D ）  A.共价键 B.疏水键 C.金属络合 D.氢键 E.离子键 5. 某药物的hansch方程如下： lg(1/IC50)=0.62π-1.09δ+1.5Es+ 2.42 下列错误的是( B ) A. π代表疏水常数 B. 引入苯基会降低此药物的活性 C. hansch方程可以预测新化合物的活性，对药物的进一步设计做出指导 D．电性参数δ代表取代基的电性效应   6. 下列何种药物不是抗肿瘤药物 （E ） A.环磷酰胺 B.顺铂 C.5-氟尿嘧啶 D.紫杉醇 E.利普培南 1. 从药物化学角度，新药设计主要包括 （CE ） A.药物剂型的设计　　 B.剂量范围的确定　 　 C.先导化合物的发掘和设计 D.药物靶标的确认 E.先导化合物的结构优化   2．先导化合物发现的途径包括：(ABCDE) A．随机筛选 B．从天然产物中获得 C．偶然发现 D．药物代谢中发现 E．药物合成中间体中发现 3.降低药物毒副作用的途径有 ( BDE ) A.提高血药浓度 B.提高药物的组织选择性 C.降低药物的组织选择性 D.提高药物生物利用度 E.利用前药原理，提高药物的作用特异性   4.下列哪些叙述是正确的（ ACD ）。 A.通常药物经代谢后极性增加 B.通常药物经代谢后极性降低 C.大多数药物经代谢后活性降低 D.药物代谢包括官能团化和小分子结合两类反应 E.药物经代谢后均可使毒性降低 1. 什么是药物的通用名、专利名和化学名？试举一个例子进行说明？（12分） 阿司匹林是通用名，商品名有多种：阿司匹林肠溶片，巴米尔… 对乙酰氨基酚，扑热息痛 为通用名。百服宁、必理通、泰诺、泰诺林为商品名 2．(1）青霉素的抗菌作用机制是什么？ （2）为何青霉素对真菌感染缺乏疗效？ （3）为何青霉素对人体的毒副作用很小？ （4）细菌对青霉素产生耐药性的主要原因是什么？如何解决这一问题？（15分）（1）阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。（2）真菌的 细胞壁结构不同 3. 什么是Lipinsky的5原则？试根据这一原则判断下列两个药物是否能够口服？（10分） 4. 如果希望增加抗菌药利奈唑胺的水溶性，试运用三种生物电子等排方法给出三个结构修饰产物（10分） 5. 写出药物氯丙嗪可能的代谢途径与代谢产物. （15分）