第四章中枢神经系统药物第五节镇痛药.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 二、盐酸哌替啶　 Pethidine Hydrochloride 杜冷丁（Dolantin） * 1．结构和命名 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 1-Methyl-4-phenyl-4-piperidine- carboxylic acid ethyl ester hydrochloride 结构特点 相当于Morphine A、D环类似物 * 2．合成 * 3．理化性质 常温下在空气中稳定 容易吸潮，应密闭保存 制成的片剂吸潮后易变黄 水解性 在酸催化下容易水解 在pH 4时稳定，短时间煮沸不致破坏 * 4．代谢 主要代谢物为哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸 与葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄 肝脏 * 5．临床作用 ?阿片受体激动剂 用于各种剧烈疼痛的止痛 镇痛活性仅为Morphine的1/10 但成瘾性亦弱，不良反应少 起效快，作用时间短 还具有解痉作用 作用特点 * 6．同类药物 氮原子上基团改变 酯基的改变 环上取代基的引入等 阿尼利定 安那度尔 芬太尼 * 7．镇痛药的构象 喷他佐辛 哌替啶 吗啡 美沙酮 * Morphine类似物的结构特征 平坦的芳环 碱性中心 碱性中心和平坦结构在同一平面上 有哌啶或类似于哌啶