课件：ICU镇静肌松药物应用.ppt

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 作 用 机 制 持续去极化 去极化 肌颤 全或无 双相阻滞 占据受体 非去极化 无肌颤 衰减 强直后易化 胆碱酯酶抑制药拮抗 右旋筒箭毒 加拉碘铵 泮库溴铵 维库溴铵 阿库溴铵 阿曲库铵 哌库溴铵 罗库溴铵 杜什库铵 咪哇库铵 琥珀胆碱 十甲季铵 肌松药对骨骼肌作用 肌松 肌松药 神经肌肉接头 神经肌肉兴奋正常传递 ㈠ 由于神经肌肉兴奋传递有一个较大的安全阈 70%~75%受体阻滞 95%以上受体阻滞 肌颤搐开始减弱 肌颤搐完全被抑制 全身骨骼肌对肌松药的敏感性不同，喉内收肌和膈肌对躯体及四肢肌肉相对不敏感，这可能与呼吸肌上有较多的乙酰胆碱受体有关。 常用肌松药 短时效 琥珀胆碱 中时效 十甲溴铵 长时效 氨酰胆碱 去极化肌松药 去极化肌松药的作用机理复杂以及有许多与去极化作用有关的不良反应和并发症，因而限制其在临床应用，现在临床应用的去极化肌松药只有琥珀胆碱 去极化肌松药的特点 ① 首次静注在肌松出现前一般有肌纤维成串收缩。 ② 对强直刺激或成串刺激的反应不出现衰减。③ 强直衰减后对单刺激反应没有易化。 ④ 其肌松为非去极化肌松药拮抗，而为抗胆碱酯酶药增强。 琥珀胆碱（司可林） （ suxamethonium 、succinylcholine） ? 起效快（60s） 快速插管 ? 时效短（5~10min） 困难插管 琥珀胆碱  副作用（SIDE-EFFECTS） 肌颤肌强直 高钾血症 心律失常 眼内压升高 胃内压升高 颅内压升高 诱发恶性高热 II相阻滞 窦性心动过缓伴结性和室性逸搏 琥珀胆碱的禁忌征 恶性高热、易感性和家族史、 对琥珀胆碱过敏、 烧伤、最近严重创伤、 长期卧床、 脊髓损伤及上或下运动神经元损伤、 高钾血症、 贯穿性眼外伤， 血浆胆碱酯酶有质异常等病人。 非去极化肌松药 短时效 米库氯铵（美维松）和瑞库溴铵 中时效 维库溴铵、罗库溴铵、阿曲库铵和顺式 阿曲库铵 长时效 潘库溴铵、哌库溴铵和杜什氯铵 氯筒箭毒碱、氯二甲箭毒、加拉碘铵、阿库氯铵和法扎溴铵现已在临床上逐渐少用或已停用。 非去极化肌松药目前在国外临床上应用较多 非去极化肌松药的特点 ① 在出现肌松前没有肌纤维成束收缩 ② 对强直刺激和四个成串刺激的反应出现衰减 ③ 对强直刺激后的单刺激反应出现易化 ④ 肌松能为抗胆碱酯酶药拮抗 临床常用的非去极化肌松药 一、阿曲库铵（卡肌宁，atracurium） 合成双季铵酯型的苄异喹啉化合物 N–甲四氢罂粟碱 （Laudanosine） 分解代谢产物 在体内消除，不依赖肝肾功能，而是通过非特异性酯酶水解和Hofmann消除自行降价 优 点 阿曲库铵在生理pH和体温下即能进行Hofmann消除，因此阿曲库铵应贮存在温度在40c和pH为3的条件下; 阿曲库铵在人肝内由酯酶分解约占60％，余1/3经Hofmann消除 组胺释放 低血压 心动过速 支气管痉挛 减慢静注速度，控制用量以及在注药前先给抗组胺H1和H2受体药可避免 临床用量发生少（＜1mg/kg） 副作用 Hofmann消除 是在碱性介质中季铵化合物除去β位一氢原子和α位C-N键自动断裂而降价 二、顺式阿曲库铵（cis-atracurium） 是阿曲库铵10个异构物中的一个，其强度是阿曲库铵的4倍，中时效肌松药 其消除主要通过Hofman消除,而在人靠酯酶水解的作用有限，其主要代谢产物N－甲四氢罂粟碱，主要经肾排泄 与阿曲库铵不同的是不释放组 三、维库溴铵（万可松，vecuronium） 是单季铵甾类肌松药 不释放组胺 肝脏代谢和排泄，代谢产物15％～25％经肾排泄 肾功能衰竭时可通过肝消除来代偿，可应用于肾功能衰竭病人 四、罗库溴铵（爱可松，rocuronium） 中时效，甾类非去极化肌松药 作用强度为维库溴铵的1/7。时效为维库溴铵的2/3。起效时间虽不及琥珀胆碱，但罗库溴铵是至今临床上广泛使用的非去极化肌松药中起效最快的一个 无心血管作用，不释放组胺