次疼痛的药物治疗.ppt

二、*吲哚美辛 吲哚美辛（indometacin）又名消炎痛（indocin），为人工合成的吲哚 类抗炎镇痛药。它具有明显的抗炎、解热、镇痛作用，在NSAIDs中，其镇 痛作用强，其抗炎作用较氢化可的松强两倍。吲哚美辛除抑制PG合成 外，还能抑制多形核白细胞的活性，减少其在炎症部位的浸润和释放溶酶 体酶对组织的损伤，抑制钙离子的移动，阻止炎症刺激物引起的组织炎症 反应。口服吸收缓慢，约1 ～4小时血药浓度达峰值，作用持续2 ～3小时。 吲哚美辛不良反应多，而且回头重，尤其是消化道的不良反应，包括恶 心、呕吐、消化不良，腹痛腹泻、溃疡，偶见穿孔或出血等。另外还可引 起神经系统反应、过敏反应和抑制造血系统、延长出血时间等。对有活动 性溃疡病、哮喘、癫痫、帕金森病、肝肾功能不全者应禁用吲哚美辛。高 血压、心功能不全、有出血倾向者以孕妇应慎用。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 三、*布洛芬 布洛芬（brufen）又名异丁苯丙酸（ibuprofen），为苯丙酸类非甾体消 炎镇痛药。布洛芬可抑制花生四稀酸代谢中的环氧化酶（COX），减少PG 合成，故有较强的抗炎、止痛、解热作用，作用强度相似于阿司匹林， 但抗炎作用更为突出。由于其选择性抑制COX-2的作用较强，从而主要抑 制炎症部位的PG合成，而产生抗炎作用。胃肠道不良反应相对轻于阿司匹 林，服药后1 ～2小时血药浓度达峰直，作用时间为2小时。 布洛芬主要用于炎症性疼痛的治疗，如治疗风湿性和类风湿性关节炎， 其疗效并不优于阿司匹林，但主要特点是胃肠道反应很少。临床上用于关 节炎，或痛风时，均可明显缓解症状，消除关节肿、痛，但无降低病人血 尿酸含量的作用。布洛芬成人用量为每次200 ～400mg，每日3 ～4次，给 药最大限量为每日2.4g。 布洛芬的不良反应较轻，主要为胃肠道刺激症状，一般并不影响继续用 药，偶见皮诊等过敏反应。哮喘、孕妇、哺乳妇女以及溃疡病和出血倾向 者应慎用。 芬必得（fenbid）是布洛芬的缓释制剂。芬必得进入体内后逐渐释放， 2 ～3小时血药浓度达到峰值，血浆半衰期为4 ～5小时，能维持长达12小时 的药效而无药物蓄积。芬必得成人剂量为每次300 ～600mg，每天早晚 各服1次。 四、*双氯芬酸钠 双氯芬酸钠（diclofenac sodium）又称双氯灭痛，是苯丙醇酸衍生物。 其作用强于吲哚美辛，主用于急、慢性风湿性和类风湿性关节炎、肩周炎、腰 背痛及其他风湿病痛、创伤、扭伤、损伤及其他软组织损伤、颈腰椎关节 退行性病变和肿瘤引起的疼痛。成人用量为每次25mg，1日3次；肌注为每 次75mg，1日1次。 五、酮洛酸 酮洛酸（ketorolac）是吡咯衍生物非甾体类抗炎药。酮洛酸与其他 NSAIDs相似，亦抑制COX活性，抑制PG的合成。 六、吡罗昔康 吡罗昔康（piroxicam）又名炎痛昔康，是一种稀醇酸类的衍生物。具有 抗炎止痛作用，其抗炎作用强度相于吲哚美辛。 七、美洛昔康 美洛昔康（meloxicam）为烯醇酸类非甾体类抗炎药。具有消炎、镇痛和解热作 用。能选择性地抑制COX-2，对COX-1的抑制作用弱，呈剂量依赖性，因此消化系 统等不良反应少。美洛昔康经口服、直肠给药吸心明眼亮良好，口服7.5mg和15 mg 剂量的药物浓度分别与其剂量万里正比，用药3 ～5天可达稳态。 美洛昔康适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。对于类 风湿性关节炎，成人15 mg ,每日1次，根据治疗后反应，剂量可减至每日 7.5mg。对骨关节炎，每日7.5mg。如果需要，剂量可增至每日15mg。 美洛昔康的不良反应较少，其不良反应包括胃肠道反应、贫血、白细胞 减少和血小板减少、瘙痒、皮疹等。美洛昔康禁用于使用阿司匹林或其他 甾体抗炎药后出现哮喘、血管神经性水肿或荨麻疹的病人，活动性消化性 溃疡，严重肝功能不全，非透析病人之严重肾功能不全，15岁以下的病 人，孕妇哎呀哺乳期妇女。而对于有胃肠道疾病史和正在应用抗凝剂治疗 的人应慎用。 八、塞来昔布 第三节 抗抑郁、抗癫痫与神经安定药 一、抗 抑 郁 药 抗抑郁药是指具有提高情绪、增强活力作用的药物。抗抑郁药可显著 改善一些慢性疼痛的症状，其镇痛作用既有继发于抗抑郁作用的效应，也 具有不依赖其抗抑郁作用的独立镇痛效应。抗抑郁药的镇痛作用主要是通 过改变中枢神经系统的递质功能而实现的。 表4-1 临床疼痛治疗中常用的抗抑郁药的剂量和作用 药物 始用量（mg/d，口服） 维持量（mg/d，口服） 镇痛效力 体位性低血压 三环类 阿