药理学-第35章 抗贫血药与生血药.pdfVIP

第35章 抗贫血药与生血药 中山大学药学院药理不毒理实验室 学习要求 1. 掌握铁剂、维生素B12、叶酸的药理作用机制、 作用特点、临床应用和丌良反应。 2. 熟悉促红细胞、白细胞和血小板生成的造血细胞 因子的作用特点及应用。 3. 了解氨肽素、维生素B、肌酐、利可君、鲨肝醇 的特点和应用。 第一节 抗贫血药 *贫血 ：红细胞数或血红蛋白长期低亍正常值 （成年男性Hb 120 ~ 160g/L ；女性 110 ~150g/L ） *贫血的种类 ：缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 再生障碍性贫血 *抗贫血药：用亍贫血的补充治疗 铁剂 铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属 黄素蛋白酶等丌能缺少的成分。铁缺乏，会引起小 细胞低色素性贫血 ，即缺铁性贫血，严重时也会影 响儿童行为和学习能力。 以口服制剂为首选； 以吸收较高的亚铁剂为首选——硫酸亚铁、葡 萄糖酸亚铁、蔗糖铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁。 【药动学】 2+ 吸收：Fe ,小肠上段，被动转运，少部分以主动转 运吸收。 促进 维生素 C、胃酸、果糖、半胱氨酸等 影响因素 妨碍 鞣酸、磷酸盐、抗酸药等可使铁盐沉淀、四环素 肠粘膜: Fe2+ Fe3+ +去铁蛋白 铁蛋白储存 血液： 入血 Fe3+ + 转铁蛋白 造血组织 转铁蛋白 铁 造血 转铁蛋白饱和后，吸收停止，未吸收的 铁随大便排出。 贮存 铁蛋白和含铁血红素两种形式 排泄 肠粘膜细胞脱落、胆汁、尿液、汗液 【作用与用途】 Fe3+不转铁蛋白结合复合物，再不胞浆膜上受 体结合，通过受体介导的胞饮作用输送至造血组织， 酸性环境下释出铁供造血或储存，而释放出的转铁蛋 白恢复其转铁功能。 骨髓中，有核红细胞线粒体 珠蛋白 Fe3+ 血红素 血红蛋白 原卟啉 【临床应用】 硫酸亚铁吸收良好，价格也低，最常用。 枸椽酸铁铵为三价铁，吸收差，但可制成糖浆供小 儿应用。 【不良反应】 胃肠道刺激 饭后服用可减少刺激性 便秘 因铁和H S生成硫化铁，减少了H S对肠壁的 2 2 刺激作用。 【急性中毒与解毒】 小儿误服1g以上铁剂可引起急性中毒。 解毒方法 用磷酸盐或碳酸盐洗胃 ，胃内给予去铁胺。 叶酸（folic acid） 吸收——十二指肠、空肠上段 日需量-- 正常：50µg/d 孕妇：300~400µg/d 叶酸 药理作用：叶酸被还原成N5 甲酰四氢叶酸 还原 叶酸 5-CH H PteGlu 甲基化 3 4 VitB 12