药理学-第37章 β-内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素.pdfVIP

第37章 -内酰胺类和其他作用于 细胞壁的抗生素 中山大学药学院药理与毒理学实验室 学习要求 1. 常用青霉素类药物的药理作用、临床应用、不良 反应及抢救措施，各代头孢菌素的特点、临床应 用，碳青霉烯类的特点、临床应用，-内酰胺酶 抑制剂与-内酰胺类抗生素联合用药的药理学基 础 ，糖肽类药物的抗菌谱、作用机制、临床应用、 不良反应 2. 熟悉磷霉素、达托霉素的抗菌作用特点、临床应 用、不良反应。 内容  第一节 -内酰胺类抗生素 一、青霉素类 （三）氧头孢烯类 二、头孢菌素类 （四）单环类 三、其他-内酰胺 四、-内酰胺酶抑制药 （一）碳青霉烯类 及其复方制剂 （二）头霉素类  第二节 糖肽类与其他抗菌药物  第三节 其他作用于细胞壁的药物： 达托霉素； 磷霉素 抑制细菌胞壁合成的作用靶点 N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素 万 N-乙酰胞壁酸 古 杆 消旋酶 霉 菌 -内酰胺类 环丝氨酸 合成酶 素 肽 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 转肽酶 胞壁粘肽 五肽复合物 二糖复合物 (肽聚糖) 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 第一节 -内酰胺类抗生素 一、青霉素类 二、头孢菌素类 三、其他-内酰胺类 （一）碳青霉烯类 （二）头霉素类 （三）氧头孢烯类 （四）单环类 四、-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 -内酰胺类抗生素的发展史  1928年苏格兰细菌学家亚历山大·弗莱明 青霉菌生长过程的代谢物—青霉素 →葡萄球菌溶解死亡 1939年底，病理学家霍华德·弗洛里博士 生物化学家厄思斯特·钱恩博士 分离提纯青霉素 二战期间，青霉素是 1945年的诺贝尔医学 治疗战伤的一座里程 奖授予了弗莱明、弗 碑，开始工业化生产。 洛里和钱恩三人。 -内酰胺类抗生素的发展史  50年代：链霉素、氯霉素、多粘霉素、金霉素、 土霉素。  1959年，英国Beecham研究组从青霉素发酵液中 分离提纯青霉素母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)成功。 半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。  70年代：头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出 酰脲类青霉素。  80年代：第三代头孢菌素类、单环类、- 内酰胺 酶抑制剂。  90年代-现在：针对细菌耐药性开发新品种。 青霉素化学结构 青霉素化学结构 B