原创力文档- 1、本文档共83页，可阅读全部内容。
- 2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
查看更多
缩略语表
Ms=Mesyl
NHS=N-Hydfoxysuccinimie
NMM=N-MethylInolpholine
rcsO越ncc
NMR=Nuclear
magIletic
Ph=Phenyl
Py=Pyfidine
RNA=Ribonudeicacid
el嘲锄t
RRE=Rcv—response
rRNA=RibosomalRNA
SAR：StnIcture_actiVityrelationship
SPR=surface
plaSmoⅡr髓onance
T：T1lymidine
TAR=Tmns·activatingrc画on
11≥A=TtiethyIamine
TEMED=T色tramcthylethylenedi锄ine
acid
TFA=-TrjfIuofOacetic
1’m=耵嘲malmelting
Tr=“ph蚰ylmethyl
tRNA=TransfefRNA
r．t．=啪m
temperaturc
U=Uridine
z=cbz=BelIzyloxycarboⅡyl
3
第一章文献综述
第一章文献综述
第一节以核酸为靶的药物
1．以DNA为靶的药物
药物发现过程中的六个主要靶点：酶、细胞表面受体、核激素受体、离子通道、
受体为靶的药物研究开始较早。相比之下，以核酸为靶的药物研究则起步较晚，主要是由
于核酸三维空间结构与药物作用机制的复杂性所决定的。
括复制和翻译等环节7。
1．1小分子药物与DNA的作用方式
这些结合作用按化学健来划分主要有共价健结合和非共价健结合，非共价结合包括静
电作用、沟区(大沟区、小沟区)结合和嵌插结合等8。
1．1．1共价结合
包括与亲电试剂的作用，主要表现为DNA的烷基化及DNA的链内交联、链间交联等9。由
于此类药物与DNA交联，抑制了DNA的复制，表现明显的抗癌活性。此类药物主要有氮芥
霉素A、丝裂霉素B和丝裂霉素c)和顺铂12等(Figure1)。
霄FH20coNH2
：妫心
O
z
A
mitonlycin
mitomvcinB x耋|耋| k佩 H№
mnomvcinC 差| H
mitomvcjnD
IIlitomycinE啦薹|啡 H呲 №№
。
第一章文献综述
眦_(…k
苯甲酸氨芥结构
c＼广
升
／＼
C17 、№b
e1)
(1)顺铂 (2)卡铂用于临床
FigIlre1．与DNA共价结合的药
文档评论（0）