大蒜的主要活性成分和药物代谢研究.doc

PAGE  . . 大蒜的主要活性成分及药物代谢研究 张海啸作者简介：张海啸（1972－），女，博士，主要从事心血管、代谢性疾病的药物和临床研究； 联系方式：E-mail:  yike4018@126.com, Tel:0592-2137558 ,2 史载祥3 1 福建医科大学附属厦门第一医院 糖尿病研究所 厦门 361003 2 中国中医科学院 北京 100700 3 卫生部中日友好医院 全国中西医结合心血管病中心 北京 100029 摘要：大蒜是百合科葱属植物蒜(Allium Sativum L.)的地下鳞茎.味辛辣。大量的研究表明大蒜具有广泛的药理作用.不但具有抗菌、消炎、杀虫等作用.亦有降脂、抗动脉粥样硬化、降血糖、抗肿瘤、提高机体免疫功能等作用.是一种很有发展前景的中药。本文从大蒜的主要化学组成成分、化学结构对药理活性的影响及药物代谢研究角度进行综述。 关键词：大蒜 化学组成 药理活性 药物代谢 Garlic Chemical Composition of Pharmacological Activity and Drug Metabolism Study Abstract: Garlic is the underground bulb of Allium Sativum L. belonging to Liliaceae Allium plants with pungent flavor. Numerous studies show that garlic has a wide range of pharmacological effects,such as has anti-bacterial, anti-inflammatory, pesticides, lipid-lowering and anti-atherosclerotic, hypoglycemic, anti-tumor, improving immune function, which is a promising medicine. This paper from following 3 sides was reviewed: the main chemical composition of garlic, the chemical structure on the impact of pharmacological activity and drug metabolism study. Key words: Garlic, Chemical composition, Pharmacological activity, Drug metabolism 大蒜是百合科葱属植物蒜(Allium Sativum L.)的地下鳞茎.味辛辣。通常用作调味料.也是常用的中药之一。现代学者对大蒜的化学、药理、临床等方面进行了多方面的研究.发现其含有多种生物活性物质.临床应用广泛。大量的研究表明[1]：大蒜具有广泛的药理作用.不但具有抗菌、消炎、杀虫等作用.亦有降脂、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、提高机体免疫功能等作用.是一种很有发展前景的中药。 1大蒜的主要化学组成及活性成分 大蒜中含有许多化学成分.其主要的成分包括糖类、氨基酸类、脂质类、肽类、含硫化合物及多种维生素、微量元素等。大蒜中含有高浓度的磷、钾、硫、锌；中等浓度的硒、维生素C和维生素A；低浓度的钙、镁、钠、铁、锰和B-复合维他命。大蒜中含有人体中几乎所有的必需氨基酸.其中含胱氨酸.组氨酸和赖氨酸含量较高[2]。 已从大蒜提取物中鉴别并分离出来的 40余种含硫化物.多数原来并不存在于大蒜中。大蒜经过压榨或粉碎过程中.细胞膜被破坏.细胞质中的含硫物质S一烷基半胱氨酸亚砜与液泡中的蒜氨酶相遇.并在蒜氨酶的作用下生成具有挥发性的含硫有机物。含硫有机物不稳定.迅速转化为具有挥发性的硫代亚磺酸酯.导致刺激性气味的产生.同时还生成丙酮酸和氨[3]。其中化学成分的相互关系与变化过程如图1所示： 图1：大蒜化学成分的化学变化过程[3] 目前认为大蒜主要的生物活性物质是含硫化合物.主要有：S-丙烯基-L-半胱氨酸亚砜（蒜氨酸.allicin）、二烯丙基三硫醚（Diallyl Trisulfide, DATS）、二烯丙基二硫醚（Diallyl Disulfide, DADS）、阿藿烯（ajonene）.S-烯丙基-L-半胱氨酸（SAC）等。 1.1 γ-谷氨酰半胱氨酸(γ-glutamyl cysteines)： 在未受损的大蒜中存在大量的γ-谷氨酰半胱氨酸.可以通过水解或者氧化生成蒜氨酸.蒜氨酸是将大蒜保存在低温环境下时.自然累积