课件：Is的临床应用及特点.ppt

在胃三联疗法中（体铋剂（如胶体果胶铋）或者质子泵抑制剂（如雷贝拉唑）+ 克拉霉素（阿莫西林）+ 甲硝唑（奥硝唑），兰索拉唑与克拉霉素及合用时 ,有发生舌炎、口腔炎和舌苔变黑的报道 ,两者合用时应监测口腔黏膜的变化,必要时停用克拉霉素,同时减少兰索拉唑的剂量。 有报道显示雷贝拉唑和多潘立酮联合用药治疗期间,患者出现横纹肌溶解。 PPIs的特点及临床应用 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 PPIs与其他药物合并使用时 , 首先应考虑是否有不良的相互作用 , 尤其是临床应用日剂量较高的情形下 ,应避免与已有文献报道能抑制它们代谢的药物合用。可改用其他无或很少相互作用的同类药物。 例如： 可以用罗红霉素、阿奇霉素代替红霉素、克拉霉素 ;用法莫替丁、雷尼替丁代替西咪替丁 ; 用帕罗西汀、文拉法辛、米氮平代替氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮和舍曲林 ; 用特比萘芬代替酮康唑、伊曲康唑等。若 PPIs必须与 CYP2C19或 CYP3A4的抑制剂、底物合用 , 且无其他替代品时, 最好在有效的监护下进行。 PPIs的特点及临床应用 第一代PPIs：抑酸作用不稳定、半衰期短、起效慢、治愈率和缓解率不稳定。 第二代PPIs：起效快、抑酸效果好、作用持久、个体差异小。 PPIs的特点及临床应用 本院现有PPIs： 奥美拉唑：奥美拉唑肠溶胶囊、奥美拉唑肠溶片、注射用奥美拉唑钠 兰索拉唑：兰索拉唑肠溶片、注射用兰索拉唑 泮托拉唑：泮托拉唑肠溶胶囊、注射用泮托拉唑钠 雷贝拉唑：雷贝拉唑肠溶片、雷贝拉唑肠溶胶囊、注射用雷贝拉唑钠 埃索美拉唑：埃索美拉唑肠溶片（曾用名：艾司奥美拉唑肠溶片） PPIs临床主要用于： 消化性溃疡、胃食管返流性疾病（GERD）、 卓-艾综合征（Zollinger-Ellison综合征）、并与抗菌药合用根除Hp。 胃食管反流性疾病 ： 胃、十二指肠内容物反流至食管，引起烧心、胸痛等症状，并可导致食管炎、咽、喉、气道等食管以外的组织损害。是老年科常见的消化系统疾病之一。 卓一艾综合征：卓一艾综合征是由Ⅱ型胃泌素瘤引起的以高胃泌素血症、高胃酸分泌症和难治性消化性溃疡等为特点的临床综合征。 PPIs的特点及临床应用 PPIs均为弱碱性的苯并咪唑类化合物，吸收入血后，进入到壁细胞的分泌小管，在小管胞腔中的酸性环境下，与H+结合，进一步形成活性产物，一般为磺酰胺基化合物，与质子泵不可逆结合，使质子泵失活，从而抑制质子泵的泌酸功能，直到新的质子泵产生，壁细胞才能恢复泌酸功能，从而使平pH值24h维持稳定，所以，PPIs日服1次，药效可持续24h。由于PPIs是作用于壁细胞胃酸分泌的最后步骤，因此是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制剂。 PPIs的特点及临床应用 奥美拉唑：口服20mg/d，治疗十二指肠溃疡，疗程2周，愈合率一般为75~80%，疗程4周愈合率为90%以上；治疗胃溃疡，疗程4周愈合率为70~80%，疗程8周愈合率为90%以上。 兰索拉唑：治疗十二指肠溃疡，口服30mg/d，与口服奥美拉唑20mg/d相比，2周愈合率高，但4周愈合率相同；治疗胃溃疡，与奥美拉唑相同，但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。 泮托拉唑：治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。 雷贝拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，但对症状的改善要强，本品在服药后2h便有显著的抑酸效果，即可改善症状，而奥美拉唑通常需要1~2天才能缓解症状。日本及欧洲的研究结果表明：本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。 埃索美拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，口服吸收比奥美拉唑快，因而可更快地缓解症状。 艾普拉唑：口服5mg/d的治疗效果于奥美拉唑20mg/d相当，但疗效与剂量无明显线性关系。 PPIs的特点及临床应用 PPIs抗幽门螺旋杆菌的作用表现在两个方面： （1）直接抑制Hp。其机制为PPIs在酸性环境中活性增强，并可穿透黏液层与Hp表层的尿素酶结合，抑制尿素酶活性而达到抑制Hp的作用。 （2）PPIs可与抗菌药协同作用，许多抗菌药在体外有很强的抗Hp作用，但不耐酸，在胃液中易降解，不能充分发挥作用，用PPIs后胃pH升高，为抗菌药发挥抗Hp作用提供了较好的环境，使不耐酸的抗菌药能发挥最大的杀菌效应。 PPIs的特点及临床应用 奥美拉唑：三联疗法（奥美拉唑20mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid），疗程1周，Hp根除率为79~96%。 兰索拉唑：三联疗法（兰索拉唑30mg bid+阿莫西林500mg bid+克林霉素500mg bid），疗程1周，Hp根除率为95.5%，抗Hp作用比奥美拉唑要强。 泮托拉唑：三联疗法（泮托拉唑40mg bid+阿莫西林1000mg bid