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(三)、氨基糖甙类:共同特点 水溶性好,性质稳定 抗菌谱相同,毒性相似,不可联用 抗菌谱较广,对葡萄球菌属、需氧G-杆菌(大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、沙雷氏菌、志贺氏菌、沙门氏菌等)均有较强的抗菌活性。 * 本品可与?-内酰胺类联用,治疗绿脓杆菌有协同作用,交叉耐药低,但不能混合注射。 主要毒副作用为第8对脑神经及肾毒性。 * (四)、大环内酯类:以红霉素为代表 抗菌谱窄,主要用于需氧阳性菌与G-球菌、厌氧菌、军团杆菌、衣原体和支原体等。 不同品种有不完全的交叉耐药性。 不宜与氯霉素混用,以免发生拮抗。 毒性低微,血栓性静脉炎,胃肠道反应。 * (五)喹诺酮类 化学合成的抗生素、为浓度依赖性药物。 抗菌谱广,适用于多数G+球菌及G-杆菌感染,尤其对G-杆菌抗菌活性高,对金葡菌、军团杆菌也有较好作用。 与其他抗生素无交叉耐药。 对绿脓杆菌有较强作用。 口服吸收好,副作用小,使用方便。 分四代,左旋氧氟沙星又称呼吸类喹诺酮,新品有克林沙星、司氟沙星、巴洛沙星、 莫西沙星,奈诺沙星等。 * (六)林可霉素和氯林可霉素(克林霉素) 抗菌谱与大环内酯类相似,但化学结构不同。 细菌对二药呈完全交叉耐药,但克林霉素抗菌作用较前者强4~8倍。 对金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌具有强大抗菌活性,对衣原体、支原体有一定作用。 对厌氧菌(消化球菌、消化链球菌、真杆菌、脆弱杆菌、梭形杆菌、放线菌等)有良好抗菌活性。 在骨组织中浓度很高。 * (七)氯霉素 广谱抑菌剂,对流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌有强大杀菌作用,对大肠杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、克雷伯氏杆菌、沙雷氏菌、沙门氏菌均有较好作用。 不动杆菌、绿脓杆菌耐药。 主要用于伤寒、副伤寒、流感杆菌、厌氧菌及化脓脑膜炎。 副作用:骨髓抑制、灰婴综合征。 * (八)利福霉素类 抗菌谱广,对结核杆菌、麻风杆菌、金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、厌氧球菌等均有较好作用。 主要用于结核病及金葡菌感染。 * (九)糖肽类:万古霉素及替考拉宁 对各种G+菌包括球菌与杆菌均有强大抗菌作用。 本品为快速杀菌剂,对MRSA、MRSE和肠球菌有强大杀菌作用。 目前尚无耐药菌株报告。 主要用于耐甲氧西林的金葡菌、表皮葡萄球菌及肠球菌感染。 * 替考拉宁 本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素,其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。对金葡菌的作用比万古霉素更强,不良反应更少。本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。临床主要用于金葡菌及链球菌属等敏感菌所致的严重感染,如心内膜炎、骨髓炎、败血症及呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织等的感染。 碳青霉烯类: 国内已经上市的品种有亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,法罗培南,厄他培南,比阿培南。 作用机制 作用方式 :碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。 哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是此药的作用靶位,比如亚胺培南与PBP的结合,尤其是PBP2的亲和力很强,阻碍细胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀、溶解,而且其作用很少受接种菌量(PH5.5~8.5)的影响。 美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位,主要是与PBP2和PBP3紧密结合。 帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3,对大肠杆菌、粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2。 甘氨酰环素类 :替加环素 氨基甲环素 替加环素是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性,是甘氨酰四环素类中的首个药品,美国食品药品管理局(FDA)于2009年批准用于治疗CAP 替加环素属于新一类抗生素,是已知甘氨酰环素类抗生素的一个新类。甘氨酰环素类抗生素制剂是美满霉素(米诺环素)的衍生物。四环素类药物的作用机制是,与30S核糖体A位结合,阻止氨基酸转运RNA进入核糖体,从而阻止了氨基酸残基形成肽链。甘氨酰环素类与四环素类作用机制相似,但其亲和力比后者强5倍。甘氨酰环素类与核糖体A位的另一个区域直接相互作用。替加环素抑制肽链形成,影响细菌结构形成及一些功能实现,从而杀灭细菌或抑制细菌繁殖。 氨基甲环素:和替加环素一样,都是四环素类的衍生物,其作用机制和抗菌谱均与替加环素类似,对包括MRSA PRSP(耐青霉素肺炎链球菌)在内的革兰氏阳性菌,以及包括大肠埃希菌肺炎克雷伯菌,流感嗜血杆菌在内的革兰氏阴性杆菌均具有良好的抗菌活性。但铜绿假单胞菌和变形杆菌对其耐药 目前正在进行治疗皮肤软组织感染的Ⅲ期临床试验。目前尚无治疗CAP
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