改善睡眠-医药大学堂.PPTVIP

药理作用——其他药理作用 抗菌 朱砂浸出液具有抑菌作用。革兰阳性菌与阴性菌对朱砂浸出液高度敏感。相同汞离子浓度下，朱砂比升汞的杀菌效果好。 此外，朱砂外用可杀灭皮肤真菌及寄生虫。朱砂在体外可抑制BGC-823胃癌细胞和A549肺腺癌细胞的增殖。 综上所述，镇静、抗惊厥和抗心律失常等作用是朱砂清心、镇静、安神、明目、解毒等功效的药理学基础。其作用的药效物质基础主要是硫化汞。 体内过程 小鼠灌胃朱砂的t1/2Ka为0.2h，t1/2为13.5h。灌胃朱砂后，汞在雄性大鼠体内符合单室模型，主要药动学参数：t1/2为6.64h，Tmax为1.29h；Cmax为5.63μg/L；AUC为61.40μg/（h·L）。大鼠灌胃给予朱砂1个月，汞主要蓄积在肾，其次在脑，表明朱砂能透过血脑屏障到达脑组织。 毒理研究 给小鼠一次性灌胃朱砂24g/kg（按体表面积折算约为人日用量的300倍）未见明显毒性反应。长期毒性试验中，大鼠按每日0.1g/kg连续灌胃3个月，除肝肾外，其他脏器未见明显病理改变；随着剂量增大，肾脏病变加剧。此外，朱砂可引起染色体损伤，对孕大鼠母体无明显毒性作用，对胚胎、胎仔发育有毒性。 现代应用 1. 失眠症 以朱砂为主的复方（朱砂安神丸、黄连安神丸、朱砂膏等）常用于治疗失眠症等。 2. 脑卒中 以朱砂为主的复方（苏合香丸、紫雪丹等）用于治疗脑卒中及昏迷。 3. 霍乱 以朱砂为主的复方（卫生防疫丹、回生丹等）常用于治疗霍乱 不良反应 患者口服过量朱砂（7～30g/d）可出现头晕、头痛、唾液增加、恶心呕吐、言语困难、走路不稳，甚至四肢抽搐、意识丧失等症状。 第一节 单味药 远志 本品为远志科多年生草本植物远志Polygala tenuifolia Willd. 或卵叶远志Polygala sibirica L. 的根。主产于河北、山西、陕西、吉林、河南等地。 远志味苦、辛，性微温。归心，肾，肺经。具有宁心安神，祛痰开窍，消散痈肿的功效。主治惊悸、失眠健忘、癫痫发狂、咳嗽痰多、痈疽疮毒、乳房肿痛等。 第一节 单味药 远志 远志主要含三萜皂苷类如远志皂苷A、B、C、D、E、F、G，远志糖苷，远志寡糖，远志寡糖酯A、C，3,6-二芥子酰基蔗糖，3,4,5-三甲氧基桂皮酸，远志醇，呫吨酮类化合物，生物碱等。 （1）镇静 远志可通过与戊巴比妥钠协同作用发挥对小鼠中枢神经系统的抑制作用。远志寡糖酯A、C是镇静作用的物质基础。在体内肠道细菌的作用下，远志寡糖脂A能转化成具有镇静活性的3,4,5,-三甲氧基桂皮酸而产生持续的镇静作用。卵叶远志皂苷在体内通过拮抗多巴胺和5-羟色胺受体发挥镇静作用。 （2）抗惊厥 采用戊四唑致小鼠惊厥模型对5种醇提物的抗惊厥活性进行考察，发现远志醇提物抗惊厥作用最强。 药理作用——与功效主治相关的药理作用 （3）改善睡眠 远志对电刺激剥夺睡眠大鼠，可使其觉醒期缩短，总睡眠时间延长，SWS1期睡眠延长。 （4）抗抑郁 远志对慢性轻度不可预见性应激结合孤养的抑郁有对抗作用。远志中的3,6-二芥子酰基蔗糖对药物诱发的抑郁模型有抗抑郁作用，其抗抑郁活性与增强5-HT和NE神经功能有关。 药理作用——与功效主治相关的药理作用 （5）增强学习记忆能力 远志皂苷能在学习的获得、巩固、再现阶段提高学习记忆障碍模型小鼠跳台和水迷宫成绩，改善学习记忆能力。并能提高由β-淀粉样肽和鹅膏蕈碱引起的痴呆大鼠的学习记忆能力，升高脑内M受体密度，增强CHAT活性，抑制脑内AChE活性。远志糖苷B能改善东莨菪碱诱导的小鼠和大鼠记忆损害，增强中枢胆碱能系统活性。远志总皂苷和远志皂苷碱水解产物均能降低乙酰胆碱酯酶活性。远志皂苷可能通过调节Bcl-2/Bax的比值,阻止Cytc的释放,降低Caspase-3的表达,对抗Aβ1-40诱导的海马神经细胞凋亡,进而改善阿尔茨海默病大鼠的学习记忆能力。 药理作用——与功效主治相关的药理作用 （6）神经保护 远志可通过提高糖尿病周围神经病变大鼠尾部感觉神经传导速度、降低坐骨神经醛糖还原酶活性、上调坐骨神经神经丝蛋白的表达,保护坐骨神经。远志皂苷元可以促进神经元的存活,并可促进皮质神经元突起生长,具有神经营养作用。 （7）祛痰、镇咳 远志提取物可促进呼吸道黏液上皮细胞粘蛋白/粘液素的分泌，但不能刺激其生成，较长时间使用可使痰液减少。远志也有镇咳作用。 药理作用——与功效主治相关的药理作用 药理作用——其他药理作用 （1）抗心肌缺血 远志皂苷可以减轻结扎冠状动脉左前降支造成心肌缺血再灌注损伤模型大鼠的心肌缺血再灌注损伤，作用机制可能和抗氧自由基的形成有关。 （2）抗菌 远志对结核分枝杆菌有抑制作用，远志总皂苷对大肠杆菌有抑制作用。 （3）抗诱变 小鼠骨髓嗜多染红