课件：中药新药研究思路.ppt

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 药理实验考察 本方两味药，延胡索主要含生物碱，且为镇痛有效组分；白芷主要含香豆素类及挥发油。这些成分基本上都易溶于乙醇。因此考虑工艺路线主要以醇 提为主。为进一步对全方提取路线进行考察，对方中这几类成分，以镇痛实验（醋酸扭体法、热板法）为药理评价指标，进行乙醇合提与分提的比较，并同时与水提液、挥发油等对比，探讨延胡索与白芷是醇提还是水提，是合提还是分提，以及是否提取挥发油，以筛选工艺路线。 （X±SD） 编号 组 别 动物数（只） 扭体数 扭体抑制率 （%） 1 白芷醇提液 10 8.7±1.3 51.67 2 白芷醇提后水提液 10 16.8±2.4 6.67 3 白芷挥发油 10 17.4±2.2 3.33 4 某工艺提取液 10 9.9±1.2 45.00 5 元胡止痛普通片 10 9.6±0.7 46.67 6 全方汤剂 10 9.2±1.4 48.89 7 延胡索醇提液 10 8.0±1.2 55.56 8 延胡索醇提后水提液 10 13.0±2.1 27.78 9 延胡索醇提液+白芷醇提液 10 6.5±1.0 63.89 10 （延胡索+白芷）醇提液 10 5.8±0.7 67.78 11 （延胡索+白芷）醇提后水提液 10 20.0±2.6 -11.11 12 白芷提油后醇提液 10 8.9±1.5 50.56 13 （白芷[提油后]+延胡索）醇提液 10 7.8±1.0 56.67 14 （白芷[提油后]+延胡索）醇提液+白芷挥发油 10 8.1±1.3 55.00 — 阳性对照组 10 4.3±0.7 76.11 — 阴性对照组 10 18.0±2.8 — 各种提取液对小鼠扭体抑制作用的影响 ? 编号 组 别 动物数(只) 痛阈提高百分率（%） ? 15min 30min 60min 90min 1 白芷醇提液 10 22.16 49.01 67.03 56.08 ? 2 白芷醇提后水提液 10 -3.41 9.23 15.72 4.72 ? 3 白芷挥发油 10 12.06 23.02 7.26 15.76 ? 4 原工艺提取液 10 11.31 26.91 99.15 42.94 ? 5 元胡止痛片 10 18.73 46.22 110.42 53.25 ? 6 全方汤剂 10 24.76 75.14 88.42 74.10 ? 7 延胡索醇提液 10 5.79 33.53 72.00 64.89 ? 8 延胡索醇提后水提液 10 15.34 9.10 23.47 17.04 ? 9 延胡索醇提液+白芷醇提液 10 21.42 132.04 124.14 84.01 ? 10 （延胡索+白芷）醇提液 10 59.67 164.54 138.01 94.56 ? 11 （延胡索+白芷）醇提后水提液 10 8.32 22.45 26.82 11.08 ? 12 白芷提油后醇提液 10 15.05 52.19 78.49 48.15 ? 13 （白芷[提油后]+延胡索）醇提液 10 25.36 149.21 132.64 71.28 ? 14 （白芷[提油后]+延胡索）醇提液+白芷挥发油 10 22.66 153.90 122.75 82.03 ? — 阳性对照组 10 36.84 211.28 180.29 58.30 ? — 阴性对照组 10 20.32 7.58 10.14 25.24 ? 各种提取液对小鼠痛阈提高百分率的影响 结果分析 关于水提与醇提 I．全方醇提液优于全方水提液； Ⅱ．醇提液是有效的； Ⅲ．醇提后的药渣再水煎，水煎液无效。 在不考虑白芷挥发油的前提下，以醇提为优，药渣不必再水煎 关于合提与分提 I．合提效果优于单味药分别提取， Ⅱ．全方混合提取与单味药分别提取后再混合无显著性差异 为简化工艺，适于大生产，应选择全方合提的工艺。 关于白芷挥发油 Ⅰ．本处方剂量白芷挥发油无效；Ⅱ．白芷提油前后，其醇提液药理作用变化不大； Ⅲ．白芷提取挥发油后药渣再与延胡索合用醇提取，此提取液与提取液再加入挥发油两者药理作用无显著性差异。 挥发油对本处方贡献不大 确定工艺路线为： 全方 乙醇回流 提取液 回收乙醇 浓缩液 除杂 药液 喷 雾干 燥 喷干粉 制粒 压片 分散片 3、工艺条件的确定 （1）提取工艺条件筛选 提取方法比较 方法 延胡索乙素含量（mg/g） 欧前胡素含量(mg/g) 干膏收率（%） 回流 0.39 0.66 14.31 渗漉 0.37 0.63 12.84 回流提取欧前胡素、延胡索乙素含量均高于渗漉提取，干膏收率二