课件：七抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.pptVIP

中毒的防治 预防：严格执行农药生产、管理制度，加强教育 治疗：及早用药、联合用药、足量用药、重复用药。 1.迅速清除毒物:敌百虫不能用碱性液洗胃;对硫磷不能用高锰酸钾洗胃。 2.应用M受体阻断药：缓解M样症状和部分中枢症状； 阿托品化 3.应用胆碱酯酶复活药：氯解磷定和碘解磷定 原则 二、胆碱酯酶复活药 （cholinesterase reactivator） 有机磷+AchE AchE 失活 磷酰化--AchE 不能水解Ach 体内Ach 堆积 解 磷 定 有机磷 磷酰化--AchE 磷酰化解磷定 AchE 临床应用 1.中毒和重度有机磷中毒。 2.与阿托品联合应用于中、重度有机磷中毒 3.对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒效果好，对敌百虫、敌敌畏疗效较差，对乐果无效。 对中毒者缓慢静脉注射给药。 问题回答 诊断的主要依据是： 1.呕吐物有大蒜味是有机磷农药中毒的特点， 临床表现腹痛、恶心、呕吐、大汗等，并迅速神志不清。2.查体发现肌颤，瞳孔呈针尖样，流涎，两肺哮鸣音和湿罗音，心率慢等毒蕈碱样表现和烟碱样表现。 1.迅速清除体内毒物：洗胃、导泻　2.特效解毒剂: 胆碱酯酶复活剂：解磷定应用等；抗胆碱药：阿托品的应用　3.对症治疗：包括维持正常心肺功能、保持呼吸道通畅，氧疗、必要时人工呼吸机等 治疗原则 三、易逆性抗AChE药 Neostigmine ＋AChE Neostigmine -AChE Cholinergic nerve ACh M.R heart gland smooth muscle N.R Ganglion Muscle Ch+Acid elimination ＜2h 作用与应用 Neostigmine：作用强度顺序 骨骼肌＞胃肠、膀胱平滑肌＞心血管、腺 体、眼、支气管 机制： ①(-)AchE; ②直接(+)N2-R; ③(+)运动N末梢释放Ach 治疗重症肌无力 术后腹气胀 尿潴留 阵发性室上性心动过速 阿托品中毒解救 肌松药中毒解救 口服或皮下或肌内注射给药 不良反应与应用注意事项 主要为胆碱能N过度兴奋。过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓等。 使用Neostigmine前应先测心率，过缓用阿托品，观察。 有吞咽困难者，应避免口服。 氨基苷类、林可霉素、多粘菌素、利多卡因静注、奎尼丁肌注均能抑制神经肌肉接头，使肌张力下降，拮抗本药兴奋骨骼肌的作用。也可使酯类局麻药及琥珀胆碱的灭活缓慢而出现中毒。 禁用于机械性肠梗阻、泌尿道梗阻及支气管哮喘者。 本药个体差异大，剂量应个体化。静注危险；阿托品解救 毒扁豆碱（physostigmine,依色林） 与新斯的明不同： 叔胺： P.O、注射易吸收 易透过BBB(中枢作用) 易透过角膜 机制与新斯的明相似 （无兴奋受体作用 ） 新斯的明 季铵；脂溶性低 不透BBB和角膜 生物利用度低，口服剂量明显大于肌注剂量，但一般多采用口服给药 毒扁豆碱：眼科治疗青光眼 比较 毛果芸香碱 毒扁豆碱 作用 降低眼内压 降低眼内压 机制 (+)虹膜括约肌M－R（直接） (-) AChE （间接） 应用 青光眼 青光眼 起效 10～30min 5min 维持时间 4 ～ 8h 1 ～ 2d 刺激性 弱 强 性质 稳定 不稳定、易分解 不良反应 少 头痛、眼痛 双眼去除动眼神经后， 左眼滴毛果芸香碱， 右眼滴毒扁豆碱， 你认为两眼的瞳孔有变化吗？有何变化？ 兔 思考题 同类药 与新斯的明比较 比斯的明：慢、弱、持久 安贝氯胺：强、持久 加兰他敏：弱 END！ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 Chapter 7 Anticholinesterase Drugs and Cholinesterase Resurgent Drugs  李秀丽 赤峰学院医学院 办公室：503 QQ:765121840 mobile phone 学习目标(learning target) 1.理解难逆性胆碱酯酶抑制药和复活药的作用机制、临床应用；理解新斯的明的作