共聚物Soluplus在药物新剂型与新技术中的应用进展Δ-中国药房.PDFVIP

® Δ 共聚物Soluplus 在药物新剂型与新技术中的应用进展 1＊ 2 2# 王 璐 ，黄 婷 ，曾 佳 （1.上海中医药大学附属曙光医院中药房，上海 200021；2.上海市计划生育科学研 究所/ 国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室/上海生殖健康药具工程技术研究中心，上海 200032） 中图分类号 R979.2 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2016）19-2703-05 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2016.19.35 摘 要 目的：综述聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus®）在药物新剂型与新技术中的应用进展，以期 为其更好地应用及应用范围的扩充提供参考。方法：以“Soluplus®”“聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物”为关 键词，组合检索2009－2015年在中国知网、PubMed 数据库中的相关文献，就其在药物制剂中的作用及应用范围进行归纳和总 ® 结。结果：共检索到相关文献118篇，其中有效文献28篇。文献分析表明，Soluplus 作为聚合物载体已广泛应用于固体分散技术、 热熔挤出技术和过饱和自乳化释药系统制备中，以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度；同时，也可作为聚合物胶束释药系统 的载体及一种能量屏障剂通过抑制晶体聚集和生长从而发挥稳定纳米颗粒的作用。结论：Soluplus®的应用在一定程度上弥补了 现有载体材料的不足，具有较好的应用前景。 关键词 Soluplus® ；聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物；固体分散技术；热熔挤出技术；溶解度；释药系统 聚乙烯己内酰胺- 聚醋酸乙烯酯- 聚乙二醇接枝共聚物 1.1 组成[1] （Soluplus®）是德国巴斯夫公司2009年推出的新型药用载体， Soluplus® 由13％聚乙二醇 是专门为固体分散技术和热熔挤出技术设计的一款骨架聚合 （PEG ）6000、57％乙烯基己内酰 ® 物。不同于传统增溶剂，Soluplus 具有双重功能，即通过在水 胺和30％乙酸乙烯酯组成。其 中形成胶束可作为固溶体的基质聚合物和活性溶剂，因而被 中，亲水性的PEG6000作为主 [1] 视为第四代固体分散体的成员 。由于其亲水性和非离子型， 链，亲脂性的乙酸乙烯酯与乙烯 ® 故溶解度不随胃肠道pH 而改变。此外，Soluplus 具有轻微的 基己内酰胺随机共聚作为侧链， 表面活性，可维持难溶性药物在胃肠道中的过饱和，尤其对生 化学结构见图 1。因此，Solu- 物药剂学分类系统（BCS ）的Ⅱ类药物展现了优良的溶解性能， plus®具两亲性，既能溶于水性溶 图1 Soluplus®的化学结构 [1] 广泛用于提高难溶性药物的溶解度和生物利用度 。笔者以 液，又能溶于有机溶剂。 “Soluplus®”“聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共 基于该双功能特性，一方面其可作为固溶液的骨架聚合 聚物”为关键词，组合检索2009－2015年在中国知网、PubMed 物，另一方面可作为增溶剂以增加难溶性药物的溶解度及口 数据库中的相关文献。结果，共检索到相关文献118篇，其中