第4章药物处置及转化.pptVIP

一、体内药物二相代谢 (two phases metabolism ) 药物的生物转化分两个时期： 第一相 第二相? 药物 氧化反应、还原反应、水解 结合的代谢产物 酶 酶? （脂溶性） （水溶性） 一般情况下生物转化使药物降低生物活性 有些生物转化的产物仍具有活性，或增加：如 去氧苯比妥―――――苯巴比妥 可待因 ―――――吗啡 心得安 ―――――4－羟心得安 无活性药物，生物转化后，生成有活性的产物 CTX ―――――－醛磷酰胺 1.药物代谢第一相（氧化反应） 1.1 微粒体中的药物代谢(CYP mediated biotransformation ) 氧化反应：细胞色素p-450的氧化作用。在肝细胞中的内质网上，是一组混合功能氧化酶。包括p-448 芳香族的羟化通过形成1－2环氧化合物 的中间体，它与组织蛋白形成共价键 化合物，此共