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吉林农业大学硕士学位论文 中药附子化学成分和有效成分研究 刖 吾 附子是常用中药，为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx．)的侧根经加工炮制而成。主产于四川，湖北、湖南等地亦有栽培。附子辛、甘、大热、有毒，归心、肾、脾经，具有回阳救逆、补火助阳、散寒止痛的功效。用于亡阳虚脱、肢冷脉微、阳痿、宫冷、心腹冷痛、虚寒吐泻、阴寒水肿、阳虚外感、寒湿痹痛等症。生附子毒性较大，临床上常用经过炮制的附子人药。 附子在我国传统医学中应用广泛、历史悠久。早在《神农本草经》中就有附子的记载，《伤寒论》、《金匮要略》中的很多方剂也含附子，以后历代本草书中大多有附子的记载。多年来，医药科学工作者为了减少毒性，增加疗效，寻找有效成分，阐明作用机理，对附子进行了大量研究。本研究为国家科技部中药现代化课题，研究的主要内容包括：附子化学成分和有效成分研究；主要单体成分的药效学研究；对照品研究；指纹图谱研究。完成本课题，不仅可以对附子有更加完整和系统的认识，还可以提供一定数量的符合国家标准的对照品，建立制备对照品的有效途径和对照品含量测定方法，本课题还将对附子的指纹图谱进行探索性研究，为开发创制一类天然药物提供理论指导。 为了更好地完成本研究，作者查阅了大量国内外有关附子化学成分及药理研究的文献，现综述如下： 1附子化学成分的研究 国内外关于附子化学成分研究的文献，主要涉及化学成分的分离鉴定和含量测定两个方面。 1．1附子的化学成分 关于附子的化学成分，国内外已有一些报道，主要是生物碱类物质，此外还有脂类物质以及多糖等。 1．1．1生物碱类成分 1965年，陈嫫”1等报道从附子中分离得到次乌头碱(hypaconitine)、乌头 碱(aconitine)、新乌头碱(mesacontine)、塔拉地萨敏ftalatisamine)，以及 两种新生物碱 一川乌碱甲和川乌碱乙(karakoline)。 1 976年，在附子的水溶性成分中，Kosuge“’等首先从日本附子中分离出有强心作用的微量有效成分d1一去甲乌药碱(demethyicoclanrin hihenamine)。随后，在1982年，陈迪华”。等从附子中分得了去甲乌药碱的类 吉林农业大学磺士学位论文 中药附子化学成分和有效成分研究 似物，只是在C环上多一个一oH，以及去甲猪毛菜碱(salsolinol简称Sal)。 1982年陈泗英”。等又从附子中分得到尼奥灵(neoline)、宋果灵 (songorine)、附子灵(fuziline即为15一。一OH neoline)。 1982年，Konno c等”’从中国附子中还得到了monoacety italatisamine、 senbusime A、B、c及四个脂类生物碱lipoaconitine、lipohypaconitine、 1ipomesaconitine lipodeoxyaconitine。 1983年周远鹏”l报道附子中含有苯甲酰乌头原碱(benzoylaconine)、苯甲 酰中乌头原碱(benz。ylmesaconine)、苯甲酰次乌头原碱(benzoylhypaconine)。 Konno”1等从日本附子中还得到另一种心血管活性物质，氯化甲基多巴胺 (coryneine chloride)具有明显的升压和强心作用。 92年张卫东”】等又分离得到新江油乌头碱(1leojiangyouconitme)、尿嘧啶、华北乌头碱、黄草乌头碱。 杨华元”1等分得附子亭(fuzitine)。199 5年王宪楷” 等又得到一种新生物 碱N-CHO c，二萜生物碱。 1．1．2其它成分 附子中除生物碱外，还含有附子脂酸、尿嘧啶、附子磷脂酸钙、0一谷掰醇、脂肪酸酯、多糖等成分。 1．2附子中生物碱的含量测定 关于附子的含量测定，研究较多的是其中的生物碱的含量测定方法，生物碱类成分是附子中的主要成分。以下对附子中生物碱的含量测定方法做一综述。1．2．1总生物碱含量测定 1．2．1．1中和法 中和法是测定生物碱含量的经典方法。刘成基等 7用直接滴定法和回滴定法分别测定用不同方法处理的川乌，结果表明，直接滴定法终点突破不明显，难于判断，易产生误差，而用回滴定法较准确。2000年版药典亦采用回滴定法测定川乌中总生物碱的含量。 1．2．1．2酸性染料比色法”。”： 酸性染料比色法是利用生物碱与酸性染料反应生成离子对，再进行比色测定的方法。根据所用酸性染料的不同，又分为溴麝香草酚蓝法、溴甲酚绿法、甲橙提取比色法等。 1．2．1．3交流示波极谱滴定法 1992年，王玉华“”等采用交流示波极谱滴定法，测定了草乌及那如一3中总 吉林农业大学磺士学位论立 中药附子化学成分和有效成分研究 头生物碱的含量，此方法测定终点直观、准确，但受PH值的影响