第3章外周神经系统药物药理.pptVIP

一、M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 acetylcholine Ach 二、N－胆碱受体激动剂 三、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 胆碱酯酶 (cholinesterase 多种同功酯酶） [不良反应及其防治] 阿托品作用广泛，当利用某一作用时, 其他作用便可成为副作用。 一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等； 过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg。 误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。 中毒解救除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药。 解痉药—哌仑西平 （pirenzepine） [临床应用] 麻醉时控制血压，减少手术区出血 主动脉瘤手术： 降压 有效防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使血压不致明显升高。 ? M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 N胆碱受体阻断药 ?受体激动药 ?、?受体激动药 ?受体激动药 2)合成解痉药 季胺类 叔胺类 选择性M受体 亚型阻断药 季铵类 叔胺类 脂溶性低、口服吸收较差 脂溶性高、口服可吸收 不易通过B.B.B，中枢作用弱 可透过B.B.B，中枢作用强 解痉作用强，抑制胃酸分泌 解痉作用，抑制胃酸分泌 有神经节阻断作用 代表药: 溴丙胺太林 、奥芬溴铵、 代表药: 双环维林、贝那替秦、 格隆溴胺、戊沙溴胺、 羟苄利明、黄酮哌酯、 地泊溴胺、喷噻溴胺 奥昔布宁 应用：缓解内脏平滑肌痉挛 应用： 兼有焦虑症的溃疡病人 （消化性溃疡辅助用药） 药物作用特点 哌仑西平是一选择性M1受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。 替伦西平为同类药。 [机制] １)与Ach竞争神经节细胞膜上的N1－R，干扰 Ach与 N1－R结合 ２)阻断与受体偶联的离子通道 五、Ｎ胆碱受体阻断药 （一）N1受体阻断药：（神经节阻断药ganglionic blocking drugs） 美卡拉明、樟磺咪芬 ［药理作用］ 1)心血管系统 交感神经对血管支配占优势，给药后：小动脉扩张、外周阻力下降、 BP下降 副交感神经对窦房结的控制占优势， 给药后 ：HR轻度加快 2)眼 副交感神经对睫状肌、虹膜的控制占优势， 给药后 ：扩瞳，调节麻痹 3) 平滑肌 副交感神经支配占优势， 给药后 ： ? 抑制胃肠运动，减少胃肠分泌——便秘 ? 膀胱平滑肌松弛——尿潴留 4) 腺体 副交感神经占优势， 给药后 ：口干、少汗 （二）N2－R阻断药（肌松药 skeletal muscular relaxants） 1. 去极化型肌松药 五、Ｎ胆碱受体阻断药 琥珀胆碱 succinylcholine （司可林 scoline） （一）N1受体阻断药：神经节阻断药 １)骨骼肌松弛前常出现短暂的不协调肌束颤动; ２)药物作用时间快、短暂，肌肉松弛较完善，连续用药会产生快速耐受; ３)抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用，反而能加强之; ４)治疗剂量无神经节阻断作用，较大剂量可兴奋神经节。 ［作用特点］ ［药理作用］ 肌松作用出现顺序：由颈?肩胛 ?四肢 ?呼吸肌 药物作用：四肢、颈 头面部 呼吸肌 ［临床应用］插管等小手术的麻醉辅助用药。 ［不良反应］ 1)高血钾 2)升高眼内压 3)肌肉酸痛 4)恶性高热 ［注意事项］ 1)清醒病人禁止使用 2) 个体差异