胞磷胆碱思考林在脑外科的应用.pptVIP

总结 循证医学证据最强，唯一经美国、欧洲大规模临床Meta分析证实有效的口服脑保护药物。 口服胶囊制剂，临床应用方便，生物利用度高。 日本进口原料，更高质量品质。 思考林-胞林胆碱胶囊，作为我国首家上市的口服胞林胆碱制剂，多年的临床应用实践证明，其对脑血管意外所造成的神经系统后遗症具有确切的疗效。 学术优势 剂型优势 品质优势 思考林处方资料 商品名：思考林 通用名：胞林胆碱钠胶囊 用法用量：每日三次，每次1-2粒，温开水送服。稳定期一般是一次1粒，一日三次,4-6周及以上。 不良反应：偶见胃肠道反应，轻微，持续时间短。 规格：0.1g/粒，12粒/盒 Thank You! 给专家介绍我公司另外一个产品，商品名：思考林，化学名：胞林胆碱钠胶囊。 大家都知道胞林胆碱钠产品应用时间非常长，67年日本水针最先上市，82年西班牙最先上市口服制剂，88年水针引入我国，并在临床广泛应用，02年由我们齐鲁制药国内率先上市口服胶囊制剂，目前临床应用非常广泛，受到越来越多的专家的认可。 胞林胆碱也被称作二磷酸胞苷—胆碱、5‘- 焦磷酸胞苷—胆碱，是由核糖、胞核嘧啶、焦磷酸和胆碱组成的一种单核苷酸，是细胞膜磷脂生物合成的中间体及限速酶。在体内可促进细胞膜磷脂的生物合成，有效保护和修复受损的神经细胞膜。 我们先了解一下神经细胞膜结构及磷脂。细胞膜，又称质膜，包裹在细胞的外面，是细胞与外界环境的屏障，也是细胞内外物质交换和信息传递的通道。细胞膜结构分为膜蛋白、膜脂及糖，膜脂又分为磷脂、糖脂及胆固醇。 磷脂占细胞膜脂质总量的70%以上，磷脂分子排列成脂质双分子层，构成了细胞膜的主要骨架。其中镶嵌着胆固醇、蛋白质和糖脂，组成稳定的膜结构。 人体内的磷脂主要由磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇和鞘磷脂组成，作为细胞膜的组成成分具有以下生理特点： 大 量 存 在 于 神 经 和 脑 组 织 中、具 有 非 常 高 的 生 物 转 换 率、 参 与 维 持 体 内 的 生 理 平 衡、维 持 细 胞 膜 上 的 酶 活 性、细 胞 内 信 号 和 受 体 的 连 接、 参 与 神 经 冲 动 的 传 导 及 传 递等。 鉴于磷脂在体内重要的生理作用，针对磷脂保护和再生的治疗成为临床神经病学领域中一种充满前景的治疗策略。 在神经系统，磷脂的合成主要由胞磷胆碱浓度改变调控。下图为内源性胞磷胆碱及磷脂体内合成过程。从图上可以看到，在体内胞磷胆碱与二脂酰甘油可一步合成磷脂酰胆碱。 西班牙巴塞罗那Fereer.International S.A研究中心，14C标记的生物利用度试验显示，口服与静脉注射胞磷胆碱其体内代谢浓度曲线相近，其相对生物利用度为0.92，口服与静注具有与针剂相同的生物利用度和相似的药代动力学特征，口服吸收完全。 促进磷脂的合成，修复受损神经元细胞膜和线粒体膜，维持细胞膜结构和功能的完整性。 抑制磷脂酶 A1、A2 活性的活性，减少磷脂的分解，阻断细胞的凋亡。 减少游离脂肪酸的聚积，降低脂质过氧化反应。 稳定携带谷氨酸转运体蛋白的脂筏，促进兴奋毒性谷氨酸从突触裂隙的清除，从而阻断兴奋性氨基酸的毒性。 正常情况下甘油二酯类与胞磷胆碱主要正向合成磷脂酰胆碱等磷脂类物质；缺血状态下，磷脂大量分解，生成甘油酯及胞磷胆碱，并释放大量游离脂肪酸。而采用胞磷胆碱治疗后，外源性的胞磷胆碱可逆转磷脂的分解，促进磷脂的合成，并减少游离脂肪酸的浓度。 提高脑部磷脂含量实验 该试验共有40名健康老年志愿者口服胞二磷胆碱500mg/天，分别在第6周及12周检测脑部磷脂含量变化。试验结果显示在第六周时，脑部磷酸二脂的含量与开始时具有明显的变化（P=0.008），第12周时，磷酸二脂含量继续增加，但与第六周时相比不再具有明显的统计学意义。 注：磷酸二酯是磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺代谢产物，是磷脂含量变化的重要指标。 通过该实验发现胞磷胆碱可显著促进脑部磷脂的合成，对修复受损细胞膜和线粒体膜结构，恢复细胞膜功能具有重要临床意义。 Suno 和 Nagaoka 研究了脑缺血5分钟后胞磷胆碱对游离脂肪酸释放的影响。断头前10分钟给于腹腔注射200或1000mg,断头5分钟提取游离脂肪酸，气相色谱法检测花生四烯酸含量缺血对照组动物脑内花生四烯酸的浓度为174±22mmol/g，而经腹腔应用200和1000mg/kg 胞磷胆碱的实验动物分别为119±8 mmol/g和61±8mmol/g,明显减少花生四烯酸的释放。 胞磷胆碱在乙酰胆碱的合成中充当一种胆碱供体，可增加胆碱能神经末梢乙酰胆碱的释放，通过促进络氨酸羟化酶活性，可增加多巴胺、去甲肾上腺素等儿茶酚胺的合成，并能够抑制神经递质的再摄取。 注：络氨酸羟化酶为多巴胺等儿茶酚胺合成的限速酶。 Augt