肾上腺素受体激动药(0001).pptVIP

肾上腺素受体激动药;;肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)是一类化学结构及药理作用和去甲肾上腺素相似的胺类药物，常用肾上腺素受体激动药能选择性与肾上腺素受体结合，产生与肾上腺素相似效应的药物，故也称为拟肾上腺素药。它们的化学结构都属胺类，而所产生的效应与交感神经兴奋时的效应相似，故又称之为拟交感胺类(sympathomimetic amines)。其基本化学结构为β-苯乙胺，肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位碳上为羟基(-0H)，具有儿茶酚结构，故这类药又称为儿茶酚胺类;第一节 α、β受体激动药; 【药理作用】 肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用，产生α型和β型作用。 1．兴奋心脏 肾上腺素激动心脏的β1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加。 2．对血管、血压的影响 肾上腺素对血管的影响取决于各部位血管肾上腺素受体分布的类型和密度，对血压的影响与剂量有关。 3．扩张支气管 肾上腺素激动支气管平滑肌上的β2受体，松弛支气管平滑肌，对痉挛的支气管平滑肌尤为明显. 4．对代谢的影响 肾上腺素通过激动肝细胞膜上的α和β2受体，促进肝糖原分解和糖原异生，并降低外围组织对葡萄糖的摄取，从而使血糖升高; 【临床用途】 1．心脏骤停 2. 过敏性休克 3. 支气管哮喘 4. 与局麻药配伍 5. 局部止血 【不良反应】 治疗量可出现心悸、不安、血压升高等。若剂量过大或静注速度过快，可引起血压骤升，搏动性头痛，有发生脑出血的危险，同时可导致心律失常，如早搏、心动过速，甚至心室纤颤，故应严格控制剂量。;多巴胺(dopamine，DA) 多巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体物质，药用为人工合成品。 【体内过程】与肾上腺素相似，口服易被破坏而失活，一般采用静脉给药。 【药理作用】 多巴胺除激动α和β受体，也能激动多巴胺受体。 1．兴奋心脏 2．对血管、血压的影响 3．肾脏 ; 【临床应用】 1. 抗休克 用于治疗各种休克，尤其适用于心肌收缩力减弱??尿量减少的休克。治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。 2. 急性肾功能衰竭 与利尿药合用治疗急性肾衰，可使尿量增加，改善肾功能。 【不良反应】治疗量较轻，偶见恶心、呕吐。如剂量过大或静滴过快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生，应减慢滴速或停药，反应可消失。;麻黄碱(ephedrine) 麻黄碱是中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成， 【体内过程】 口服易吸收，皮下注射吸收更快。易透过血-脑脊液屏障。 【药理作用】麻黄碱的基本作用与肾上腺素相似，可激动α和β受体，并能促进去甲肾上腺素释放。与肾上腺素相比，具有以下特点：①对心血管、支气管的作用较肾上腺素弱而持久；②中枢兴奋作用较显著，可引起失眠；③短期内反复应用，可产生快速耐受性。; 【临床应用】 1．支气管哮喘 用于防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作疗效较差。也常与止咳化痰药配成复方剂，用于支气管痉挛性咳嗽。 2．防治某些低血压状态如硬脊膜外麻醉或蛛网膜下腔麻醉时引起的低血压。 3．鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞常用0.5％～l％药液滴鼻。 【不良反应】 可引起中枢兴奋，如不安、失眠等，故不宜晚间服用，必要时可加镇静催眠药以防失眠。本药可从乳汁分泌，故哺乳期妇女不宜使用。禁忌症同肾上腺素。; 第二节 α受体激动药;【体内过程】 口服易被肠液、肠粘膜和肝脏破坏，故口服无效。皮下或肌肉注射因局部血管强烈收缩，吸收很少，且可发生局部缺血性坏死。故只能静脉给药，一般采用静脉滴注。 【药理作用】 NA主要激动α受体，对β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1. 收缩血管 2. 兴奋心脏 3．升高血压 ;【临床应用】 1. 抗休克 2. 上消化道出血 【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死 2．急性肾衰 【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病患者。;间羟胺(metaraminal aramine，阿拉明) 间羟胺为人工合成产品，性质较稳定。可直接兴奋α受体，对β1受体作用较弱。也可促进NA释放而间接发挥作用。 与NA相比，其主要作用特点是：①收缩血管、升