阿尔马尔在肾内科的应用讲义.pptVIP

拉贝洛尔 卡维地洛 阿罗洛尔 亲脂性 Y Y 1/2 非选择性（β1/β2） Y Y Y 心选择性（β1） N N N a1阻断 Y Y Y α/β受体阻滞比口服 1:3 1:12 1:8 胰岛素敏感性 ←→ ↑ ↑ 血清甘油三脂 ←→ ↓ ↓ 血清HDL胆固醇 ←→ ↑ ↑ 高钾血症 Y N N 半衰期 6-8h 7-10h 约11h 对肾脏影响 RVR ←→ ↓ ↓ RBF ←→ ↑ ↑ GFR ←→ ↑ ↑ α/β受体阻滞剂的特征 Β阻滞剂 心肌需氧? 心率 ? 血压 ? 心输出量 ? 系统血管阻力? 外周血流量 ? 生物利用率 ? 心脏 血管 α/β受体效应阻滞剂的血流动力学 αβ阻滞剂 血管 心脏 系统血管阻力? 外周血流量? 生物利用率? 心率 ? 血压 ? 心输出量? 心肌氧需? 药理 作用机制 抑制RAAS系统 降低肾素分泌 抑制RAAS亢进状态 降低血压 抑制中枢神经系统 降低交感神经冲动 降低血压 阻滞心脏β受体 降低心率 降低心肌收缩力 心输量减少 降低耗氧 降低外周血管阻力 扩张血管 降低周围血管阻力 α/β受体阻滞剂药理作用机制 降低心肌氧耗 降低肾素、醛固酮浓度 减轻心、肾组织的纤维化. 血液透析不能清除 不需调整剂量 不会诱发或加重高钾血症 降压作用在低剂量时主要为β受体阻滞所致， 高剂量时则是α1受体阻滞的作用 阻滞骨骼肌β2受体 受体双重阻滞 作用 血透 优势 抗震颤 心肾 保护 α/β受体阻滞剂治疗特点 ?-阻滞剂的不足 增加心脏后负 减少肾脏血流灌 增强胰岛素抵抗 血脂异常 良好的降压作用 降低蛋白尿，延缓CKD进展 不导致胰岛素抵抗、异常脂代谢 减少CVD并发症 α/β阻滞剂的特殊地位 α/β受体阻滞剂在CKD高血压中治疗优势 ?糖代谢异常 ?脂质代谢异常 ?冠状动脉痉挛 ?末梢循环障害 ?缓脉 当β加上适宜的α阻断作用 对窦性节律、房室传导的抑制作用小，减慢心率副作用小 负性肌力作用小 降低冠状动脉循环阻力，增加冠脉循环血流量 扩张周围血管，降低周围循环阻力 第3代β受体阻滞剂 —以α阻断剂克服β阻断剂的副作用 临床 应用 合并糖或脂代谢紊乱的高血压 清除抑制氧自由基生成 提高胰岛素敏感性 改善糖、脂代谢紊乱 合并交感神经兴奋的高血压 有效降压 抗心律失常 改善心功能等作用 其他 合并缺血性心脏病高血压 非杓型高血压 合并脑血栓或震颤高血压 顽固性高血压 有效地降低血压 保护靶器官功能 α/β受体阻滞剂在CKD治疗中的临床应用 目标剂量：心率是有效指标，清晨起床前静息心率55～60次/分达患者耐受剂量 起始剂量：推荐从小剂量开始 剂量递增：遵循小剂量开始、逐渐加量、缓慢调整原则，调整速度因人而异 强调早期及长期应用：早期应用降低因心血管事件猝死的发生率，长期应用显著改善心功能，增加左室射血分数 强调用药剂量个体化 遵循撤药递减剂量原则:减量过程一般经过3～7天左右 α/β受体阻滞剂的用法用量 α/β受体阻滞剂禁忌症 心功能Ⅳ级 Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞 HR50次/分 心源性休克 病窦综合征 严重低血压 哮喘 伴有支气管痉挛的COPD 肝功能异常 对药物过敏 α/β受体阻滞剂不良反应 中枢神经系统：多梦、幻觉、失眠以及抑郁、神志模糊 消化系统：腹泻、恶心、胃痛等 ，“硬化性腹膜炎” 肢端循环障碍：四肢冰冷、发绀、脉搏消失、间歇性跛行 支气管痉挛：诱发或加重支气管哮喘的急性发作 低血糖反应：DM患者，延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度 心血管系统不良反应：低血压、心率过慢;突然停药，可产生高血压、快速心律失常、心绞痛加剧、心肌梗死。 内 容 慢性肾脏病与高血压 交感神经亢进在CKD中的作用 α/β受体阻滞剂共识精读 阿尔马尔—第3代β受体阻滞剂