肾上腺素能药物简介讲义.pptVIP

肾上腺素能药物简介;根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：;儿茶酚胺的生物合成途径;去甲肾上腺素的代谢途径;第一节 肾上腺素能激动剂;*; 在碱性介质中，易于氧化成去甲肾上腺素红，进而聚合成棕色，注射剂时应加抗氧剂，密闭保存。;β－碳原子消旋化：pH（4）或加热介质中，消旋效价降低;肾上腺素：R（-） epinephrine;肾上腺素：对α和β受体均有较强的激动作用，主要用于治疗过敏性休克、心脏骤停的急救、支气管哮喘等;硫酸沙丁胺醇 （salbutamol）;硫酸特布他林（terbutaline） ;盐酸克仑特罗(Clenbuterol Hydrochloride) ;重酒石酸间羟胺;盐酸麻黄碱（ephedrine）;(1S,2S)-(+)苏阿糖型异构体 伪麻黄碱碱性比麻黄碱强 草酸（+）伪麻黄碱盐在水中溶解性好，草酸（-）麻黄碱难溶 支气管扩张作用弱于麻黄碱，但副作用也小。用于减轻鼻粘膜和支气管充血，控制支气管哮喘、过敏性反应等。;噻咯唑林（xylometazoline）;2-[（2，6-二氯苯基）亚胺基]咪唑烷盐酸盐;胍法辛（guanfacine）胍那苄（guanabenz） ;甲基多巴;第二节、肾上腺素能拮抗剂（Adrenergic antagonists）;育亨宾（Yohimbine）;妥拉唑林（Tonlazoline） 酚妥拉明（Phentolamine）;二. β受体阻断剂（β－adrenergic receptor antagonists） ;???心力衰竭治疗措施：????·NYHA心功能Ⅰ级：????·NYHA心功能Ⅱ级： ????·NYHA心功能Ⅲ级： ???? ·NYHA心功能Ⅳ级： ;抗心绞痛药物（Antianginal Drugs）;;（2）.发展历史;马来酸噻吗洛尔 （Timolol Maleate）; 本品为选择性的β1受体阻断剂，对心脏的β1受体有较大的选择作用。苯环4位取代的药物为β1受体阻断剂的结构特点。 适用于轻中型原发性高血压，预防心绞痛等，并可减少心肌梗死的危险，副作用较大。;盐酸普萘洛尔;苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类的结构虽然不完全相同，但分子模型显示二者的芳环、羟基和氨基完全重叠，均符合与β受体结合的空间要求。 β受体阻断剂对芳环部分的要求不甚严格，苯、萘、芳杂环和稠环等均可。在芳氧丙醇胺类中，芳环和环上取代基的位置与β受体阻断作用的选择性存在一定关系： 如芳环为萘基或其类似物的邻位取代化合物，一般为非特异性β受体阻断剂例如普萘洛尔（Propranolol）、噻吗洛尔（Timolol） 苯环的对位取代化合物，通常对β1受体具较好的选择性例如美托洛尔（Metoprolol）、阿替洛尔（Atenolol） ?β受体阻断剂的侧链部分在受体的结合部位与β激动剂的结合部位相同，其立体选择性是一致的，在苯乙醇胺类中，与醇羟基相连的β位碳原子以R-构型活性较强，而在芳氧丙醇胺类中，S-构型在立体结构上与苯乙醇胺类的R-构型相当。 侧链氨基上常以异丙基或叔丁基取代的仲醇结构活性较好。;