五种DPP四抑制剂比较讲解讲义.pptVIP

五种DPP四抑制剂比较讲解;DPP-4抑制剂的化学结构;DPP-4抑制剂的相似点和不同点;目录;目录;DPP-4抑制剂的吸收和分布;安立泽?是强效、持久的DPP-4酶抑制剂;DPP-4抑制剂的代谢、生物转化和清除;;目录;DPP-4家族简介;DPP-4和DPP-8、9在细胞定位不同;体外研究显示，DPP-4抑制剂对DPP-8、9的亲和性远低于DPP-4;不同DPP-4抑制剂的DPP-4选择性受多种因素影响，可比性较差;临床实践中，并未发现DPP-4抑制剂治疗与DPP-8和DPP-9活性抑制相关的不良反应;既往动物研究引发对DPP-8、9活性抑制的关注;近期动物研究，抑制DPP-8和DPP-9未发现相关的不良反应;DPP-4选择性 结论;目录;体外研究显示，沙格列汀只是P-糖蛋白的底物，既不是P-糖蛋白的抑制剂，也不是其诱导剂。 因此，与经该酶代谢的药物联合应用时，沙格列汀不会改变这些药物的代谢清除率;沙格列汀不会明显改变二甲双胍、地高辛、辛伐他汀、地尔硫卓???酮康唑的药代动力学;沙格列汀与CYP450酶抑制剂或诱导剂合用的剂量推荐;目录;沙格列汀与其他DPP-4抑制剂的降糖疗效相当;荟萃分析：沙格列汀与西格列汀降低HbA1c疗效相当;一项三期临床、多中心、随机双盲、非劣效性研究，入选801例T2DM(HbA1c:6.5–10%)的成年患者，接受沙格列汀 5mg(N=403