消化系统药物讲义.pptVIP

消化系统药物;;Main Contents;Mucosa protective factors;防御因子: 粘膜、粘液、局部粘膜的血流、十二指肠的反馈抑制;Parietal cell and acid regulation;抗酸药 胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾、硫糖铝 抑制胃酸分泌药 抗胆碱能药物 H2受体拮抗剂 抗胃泌素药 质子泵抑制剂 ;主要治疗方法;抑制胃酸分泌： 抗胆碱：哌仑西平 H2受体阻断剂 质子泵抑制剂 胃泌素受体阻断剂：丙谷胺;§１．抗溃疡药 Antiulcer Agents;H2受体拮抗剂的构效关系（SAR）;1.咪唑类：西咪替丁（第一代） P 174;命名：N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍（又名：甲氰咪胍） 结构特点： 5-甲基，咪唑基团，胍基，氰基，含硫四原子链 理化性质：化学稳定性良好；饱和水溶液呈弱碱性，矿酸中溶解。 定性鉴别： 1、与Cu2+结合生成蓝灰色沉淀，区别与一般胍类化合物； 2、灼热后，能使Pb(Ac)2试剂显黑色（含S）。;组胺的结构 ;组胺的结构 ;西咪替丁的设计;双重作用;1. 西咪替丁的体内主要代谢途径为（ ） N-去烷基化 B. N-去羧乙氧基化 C. S-氧化 D. 谷胱苷肽结合 2. 下列叙述中哪些与西咪替丁不符（ ） A. 结构中含有咪唑环 B. 结构中含有硝基胍结构部分 C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀 D. 经灼热放出H2S，能使醋酸铅试纸变黑色 E. 与雌激素受体有亲和力 3. 西咪替丁的化学结构特征是（ ） A. 有呋喃基 B. 有胍基 C. 有硫醚基 D. 有咪唑基 E. 有腈基;2. 呋喃类:雷尼替丁 P176;; 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 ( ) A. 结构中含有呋喃环 B. 结构中含有二甲氨基甲基 C. 结构中含有 N- 氨基胍基 D. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化及去甲基物 E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍 , 具有速效长效特点 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 ( ) A. 结构中含硝基乙烯二胺结构部分 B. 结构中含噻唑环 C. 为反式体 ,顺式体无活性 D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效高，比西咪替丁强5-8倍 E. 盐酸雷尼替丁在含氨基酸的注射液中，24小时可保持稳定 ;3.噻唑类 法莫替丁 p177; 尼扎替丁Nizatidine：以噻唑环置换雷尼替丁中的呋喃环即是。 作用为西米替丁的4.8～18??，口服持续时间长达8h，分子亲脂强，生物利用度很高，对心血管、CNS和内分泌无不良反应。; 下列叙述中与法莫替丁不符的是( ) A. 结构中含有磺酰氨基 B. 结构中含有呋喃环 C. 为高选择性H2受体拮抗剂 D. 作用强度比西咪替丁强30～100 倍 E. 作用强度比雷尼替丁强6～10 倍 抗溃疡药法莫替丁含有的结构是( ) A. 含有噻唑环 B. 含有硝基 C. 含有咪唑环 D. 含有呋喃环 E. 含有氨磺酰基 ;A. 酮替芬 B .法莫替丁 C. 赛庚啶 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁 结构中含有咪唑环的 H2 受体拮抗剂为 ( ) 结构中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂为 ( ) 在稀盐酸中加热水解生成胍的 H2 受体拮抗剂为( ) 下列药物中在体内可经S-氧化代谢途径的有（ ） A.奥美拉唑 B. 酮替芬 C.雷尼替丁 D.西咪替丁 E.丙磺舒;II.质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors, PPI);Omeprazole的开发;命名：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基-甲基)亚磺酰基]-1H-苯并咪唑 结构特点：苯并咪唑环、含有亚磺酰基、3,5- 二甲基吡啶基 理化性质： 1、两性化合物；水溶液不稳定，故应低温避光保存。一般作成肠溶胶囊–奥美拉唑遇酸不稳定 2、作用持久（选择性浓缩在胃壁细胞，可存留24h） 代谢：苯并咪唑环6位羟基化；脱甲基；吡啶环甲基羟基化;活性：亚砜上的硫具光学活性，药用其外消旋体。本身为无活性的前药，口服后迅速被吸收，在酸催化下经重排而显示生物活性，活性代谢物为次磺酸和次磺酰胺 临床作用：消化性溃疡、反流性食管炎和卓－艾综合征（胃泌素瘤） 缺点：