药物化学第九章-2014.ppt

(a)唾液酸与NA的相互作用 (b)GS4071与NA的相互作用 奥司他韦(达菲)-GS4071的前药 p363 二、干扰病毒核酸复制的药物 正常细胞被病毒感染后，成为病毒繁殖的场所，病毒的基因组和蛋白在宿主细胞内大量地合成，从而导致全身性疾病。因此干扰病毒的核酸复制就可以抑制病毒的繁殖，这类药物主要是通过选择性地抑制病毒的转录酶或其他重要酶，如激酶、聚合酶，从而阻断病毒特有的RNA和DNA的合成。 1．核苷类 代谢拮抗——嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物 阿糖腺苷（vidarabine）是嘌呤核苷类抗病毒药物 阿昔洛韦：开环的核苷；缺陷：水溶性差、口服吸收少、抗药性等 前药： 地昔洛韦：水中溶解性增大，口服吸收好，毒副作用小，进入体内后被黄嘌呤氧化酶作用转化为阿昔洛韦。 伐昔洛韦：缬氨酸酯前药，胃肠道吸收好，在体内经肠壁或肝脏代谢生成阿昔洛韦，继而转化为三磷酸酯而产生作用，较阿昔洛韦口服吸收生物利用度有所提高。临床用于治疗急性的局部带状疱疹。 更昔洛韦 喷昔洛韦 泛昔洛韦 ganciclovir penciclovir famciclovir