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- 2019-11-06 发布于广东
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第一章 抗菌药物概论
抗菌药物包括抗生素和人工合成抗菌约。
抗生素(antibiotics)是微生物(细菌、真菌和放线菌屈)的代谢产物,分 了量较低。抗生素包括犬然抗生素和人工半合成抗生素。
抗菌谱和抗菌活性是临床选药的基础,但在参考体外药敏试验时,还应充 分考虑药物能否到达感染部位以及药物在感染部位的浓度。
抗菌药物根据药效学不同,可分为两大类:
1?时间依赖性:包括内酰胺类、大环内酯类等,无首次接触效应,临 床谿效的关键是延长维持有效浓度时间?
浓度依赖性:以氨基糖昔类为代表,具冇首次接触效应和较长的后效应, 临床药效的关键是提高药物浓度,给药方案的关键是剂量,给药的吋间间隔倾 向”每日一次”疗法。药物毒性与峰值浓度相关。
抗菌后效应:将细菌暴露于某抗菌药物,在去除药物后的一定时间范围内, 细菌仍不能止常繁殖,这种现象称为抗菌后效应。
抗菌药物的作用机制:
抑制细菌细胞壁的合成:包括B-内酰胺类、万古霉素类。B-内酰胺类 药物能与细菌的青霉素结合蛋白(PBP)结合,使传肽酶结合,造成细菌细胞壁 的缺损。
影响胞浆膜的通透性:包括多粘菌索和多烯类抗真菌药等,
抑制蛋白质合成:包括氨基糖昔类、四环素类、氯霉素类、林可霉素类、 大环内酯类
影响叶酸代谢:TMP和磺胺类
影响核酸代谢:嗤诺酮类
细菌的耐药性:
细菌耐药性产生的机制:1?降低外膜的通透性2.产生灭活酶3?改变 靶位的结
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