拟肾上腺素的性质与构效关系.pptVIP

拟肾上腺素药的性质与 构效关系 一、拟肾上腺素药的性质 理化性质： 1.酸碱性 碱性：氨基 酸性：酚羟基 均与酸成盐 2.氧化性 酚羟基易氧化 溶液温度、pH值、重金属离子、光照、空气中氧等均能促进其氧化变色 加入抗氧剂等防止氧化变质 3.部分旋光异构化 含手性碳原子的药物 水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化（一部分左旋体转变成右旋体 ） 消旋后活性降低 速度与PH有关，在pH4时，消旋化速度较快 4.显示反应 与三氯化铁显色 二、构效关系 N上取代基影响受体效应的强弱，取代基（R2）增大，α受体效应减弱，β受体效应增强 ，对β2受体选择性越高 α碳上引入甲基（R1），外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 苯环上的酚羟基使作用增强，3,4位最明显，无酚羟基时作用减弱，时效延长 * * 分类： 儿茶酚胺类： 苯异丙胺类： 苯乙胺类 非儿茶酚胺类： 麻黄碱 肾上腺素 克伦特罗 肾上腺素 克伦特罗 儿茶酚胺类与FeCl3试液反应呈不同的绿色 含酚羟基的非儿茶酚胺类与FeCl3试液反应呈紫堇色 具有β-苯胺的结构骨架，苯环和氨基相隔两个碳原子，作用最强 β- 碳上有羟基，一般左旋体（R）具有较大活性 *